Groupe pharmacologique - Anticoagulants
Les médicaments du sous-groupe sont exclus. Activer
La description
Les anticoagulants inhibent généralement l'apparence des filaments de fibrine; ils empêchent la formation de thrombus, aident à arrêter la croissance de thrombus déjà formés, améliorent l'effet sur les thrombus des enzymes fibrinolytiques endogènes.
Les anticoagulants sont divisés en 2 groupes: a) les anticoagulants directs - à action rapide (héparine sodique, nadroparine calcique, énoxaparine sodique, etc.), efficaces in vitro et in vivo; b) les anticoagulants indirects (antagonistes de la vitamine K) - à action prolongée (warfarine, phénindione, acénocoumarol, etc.), n'agissent que in vivo et après une période latente.
L'effet anticoagulant de l'héparine est associé à un effet direct sur le système de coagulation sanguine en raison de la formation de complexes avec de nombreux facteurs d'hémocoagulation et se manifeste par l'inhibition des phases I, II et III de la coagulation. L'héparine elle-même n'est activée qu'en présence d'antithrombine III.
Anticoagulants indirects - les dérivés de l'oxycoumarine, l'indandione, inhibent de manière compétitive la vitamine K réductase, qui inhibe l'activation de cette dernière dans le corps et arrête la synthèse des facteurs d'hémostase plasmatique K-dépendants de la vitamine K - II, VII, IX, X.
Quels sont les anticoagulants, lesquels d'entre eux sont classés comme médicaments directs et indirects
Pour éviter l'apparition de caillots sanguins, en tant que caillots sanguins dangereux, dans la classification des médicaments, il existe un groupe pharmacologique appelé anticoagulants - une liste de médicaments est présentée dans tout ouvrage de référence médical. Ces médicaments permettent de contrôler la viscosité du sang, préviennent un certain nombre de processus pathologiques et traitent avec succès certaines maladies du système hématopoïétique. Pour que la récupération soit définitive, la première étape consiste à identifier et à éliminer les facteurs de coagulation..
Quels sont les anticoagulants
Ce sont des représentants d'un groupe pharmacologique distinct, produits sous forme de comprimés et d'injections, conçus pour réduire la viscosité du sang, prévenir la thrombose, prévenir les accidents vasculaires cérébraux, dans le traitement complexe de l'infarctus du myocarde. De tels médicaments réduisent non seulement efficacement la coagulabilité du flux sanguin systémique, mais maintiennent également l'élasticité des parois vasculaires. Avec une activité plaquettaire accrue, les anticoagulants bloquent la formation de fibrine, ce qui est important pour le traitement réussi de la thrombose.
Indications pour l'utilisation
Les anticoagulants sont utilisés non seulement pour la prévention réussie de la thromboembolie, mais un tel rendez-vous convient à une activité de thrombine accrue et à la menace potentielle de formation de thrombus dangereux pour le flux sanguin systémique dans les parois vasculaires. La concentration de plaquettes diminue progressivement, le sang acquiert un débit admissible, la maladie recule. La liste des médicaments approuvés pour utilisation est longue et ils sont prescrits par des spécialistes pour:
- l'athérosclérose;
- maladies du foie;
- thrombose veineuse;
- les maladies vasculaires;
- thrombose de la veine cave inférieure;
- thromboembolie;
- caillots sanguins des veines hémorroïdaires;
- phlébite;
- blessures de diverses étiologies;
- varices.
- Perdre du poids avec l'avoine
- Inhalation de toux sèche
- Comment concevoir un portfolio
Classification
Il y a un avantage évident des anticoagulants naturels, qui sont synthétisés par le corps et prévalent à une concentration suffisante pour contrôler la viscosité du sang. Cependant, les inhibiteurs naturels de la coagulation peuvent être sensibles à un certain nombre de processus pathologiques, par conséquent, il devient nécessaire d'introduire des anticoagulants synthétiques dans le régime de traitement complexe. Avant de déterminer la liste des médicaments, le patient doit contacter le médecin traitant, pour exclure les complications de santé potentielles.
Anticoagulants directs
La liste de ces médicaments est conçue pour supprimer l'activité de la thrombine, diminuer la synthèse de la fibrine et la fonction hépatique normale. Il s'agit d'héparines à action locale, d'administration sous-cutanée ou intraveineuse, nécessaires au traitement des varices des membres inférieurs. Les composants actifs sont absorbés de manière productive dans la circulation systémique, agissent tout au long de la journée, plus efficaces lorsqu'ils sont administrés par voie sous-cutanée que par voie orale. Parmi les héparines de bas poids moléculaire, les médecins distinguent la liste suivante de médicaments destinés à l'administration d'héparines localement, par voie intraveineuse ou à l'intérieur:
- Fraxiparine;
- Gel de Lioton;
- Clexane;
- Pommade à l'héparine;
- Fragmin;
- Hepatrombin;
- Citrate d'hydrogène de sodium (l'héparine est administrée par voie intraveineuse);
- Clevarin.
Anticoagulants indirects
Ce sont des médicaments à action prolongée qui agissent directement sur la coagulation sanguine. Les anticoagulants indirects contribuent à la formation de prothrombine dans le foie, contiennent des vitamines précieuses pour le corps dans la composition chimique. Par exemple, la warfarine est prescrite pour la fibrillation auriculaire et les valves cardiaques artificielles, tandis que les doses recommandées d'aspirine sont moins productives en pratique. La liste des médicaments est la classification suivante de la série des coumarines:
- monocoumarines: Warfarine, Sinkumar, Mrakumar;
- indandions: phéniline, oméfine, dipaxine;
- dicumarines: Dicumarine, Tromexan.
- Quelles sont les complications du diabète
- Comment tisser des figurines à partir d'élastiques sur la machine et sans elle. Tisser des figurines à partir d'élastiques, vidéo
- Ortie pour les cheveux - critiques et photos avant et après l'application. Rinçage avec du bouillon, recettes de masques
Pour normaliser rapidement la coagulation sanguine et prévenir la thrombose vasculaire après un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral, les médecins recommandent fortement les anticoagulants oraux contenant de la vitamine K. Prescrire ce type de médicaments pour d'autres pathologies du système cardiovasculaire, sujettes à évolution chronique, rechutes. En l'absence de maladie rénale étendue, la liste suivante d'anticoagulants oraux doit être mise en évidence:
- Sincumar;
- Warfarex;
- Acenocoumarol;
- Néodicumarine;
- Phényline.
Anticoagulants PLA
Il s'agit d'une nouvelle génération d'anticoagulants oraux et parentéraux, qui sont en cours de développement par des scientifiques modernes. Parmi les avantages d'une telle prescription figurent un effet rapide, une sécurité totale en termes de risque hémorragique et une inhibition réversible de la thrombine. Cependant, ces anticoagulants oraux présentent également des inconvénients, et en voici une liste: saignement dans le tube digestif, présence d'effets secondaires et de contre-indications. De plus, pour fournir un effet thérapeutique à long terme, les inhibiteurs de la thrombine doivent être pris pendant une longue période, sans violer les doses quotidiennes recommandées..
Les médicaments sont universels, mais l'action dans l'organisme affecté est plus sélective, est temporaire et nécessite une utilisation à long terme. Afin de normaliser la coagulation sanguine sans complications graves, il est recommandé de prendre l'un des anticoagulants oraux de nouvelle génération de la liste indiquée:
- Apixaban;
- Rivaroxaban;
- Dabigatran.
Prix de l'anticoagulant
S'il est nécessaire de réduire la coagulation sanguine le plus tôt possible, les médecins recommandent strictement pour des raisons médicales de prendre des anticoagulants - la liste des médicaments est longue. Le choix final dépend des caractéristiques pharmacologiques d'un médicament particulier, du coût en pharmacie. Les prix sont différents, mais une plus grande attention est nécessaire à l'effet thérapeutique. Ci-dessous, vous pouvez vous familiariser avec les prix à Moscou plus en détail, mais n'oubliez pas les principaux critères d'un tel achat. Donc:
Nom de l'anticoagulant - de la liste des médicaments
Vidéo
Commentaires
Marina, 29 ans Depuis l'enfance, ma coagulation sanguine a été altérée. Je ne savais rien des anticoagulants en tant que groupe pharmacologique. Le médecin a conseillé de prendre un comprimé d'aspirine tous les matins. Je poursuis donc cette procédure depuis plusieurs années. Puisqu'il n'y a aucun problème de santé, je pense que ce médicament fonctionne. Pas cher et joyeux.
Alexandra, 37 ans Dans la liste, j'ai choisi le médicament Rivaroxaban pour moi-même. Le médicament est nouveau, mais efficace - il permet une prévention efficace de la thrombose. Dans notre famille, une telle maladie est héritée de la lignée féminine, je m'inquiétais donc à l'avance des mesures préventives accessibles au public. Le médicament est bon marché, rien à redire.
Victoria, 32 ans J'ai des varices depuis plusieurs années maintenant. Les veines ont non seulement causé un fort complexe d'infériorité, mais aussi des blessures périodiques. Le médicament Lioton gel de la liste des anticoagulants directs m'a aidé. Le médicament agit rapidement, soulage en outre la fatigue accrue des membres après une journée de travail.
Valentina, 41 ans De la liste des médicaments, je peux faire l'éloge de la Warfarine, qui agit rapidement et avec précision sur un problème de santé. Il y a un an, le médecin m'a diagnostiqué un micro-coup, et pour moi c'était complètement inattendu - apparemment, elle a souffert sur ses pieds. Immédiatement, ils ont prescrit ce médicament pour une rééducation rapide. Le médicament a aidé, les effets secondaires ne sont pas survenus, bien qu'ils aient été menacés.
Liste des médicaments - anticoagulants directs et indirects, anticoagulants
Dans un corps humain sain, les systèmes de coagulation et d'anticoagulation du sang sont en équilibre dynamique. Dans le même temps, la circulation sanguine à travers les vaisseaux n'est pas entravée et il n'y a pas de formation excessive de thrombus, à la fois en cas d'hémorragie ouverte et dans le lit vasculaire..
Si cet équilibre est perturbé, des conditions sont créées pour une thrombose de petits ou gros vaisseaux ou même le développement d'un syndrome de coagulation intravasculaire disséminé, dans lequel de multiples caillots sanguins peuvent entraîner une mort rapide..
Cependant, un certain nombre de situations cliniques conduisent au fait que des caillots sanguins se forment à leur place et au mauvais moment, obstruant les veines et les artères de calibre différent..
Maladies dans lesquelles la coagulabilité est augmentée
Thrombose veineuse aiguë
- Dans le contexte de varices des membres inférieurs, phlébite, comme complication postopératoire
- Thrombose veineuse hémorroïdaire
- Thrombose dans le système de la veine cave inférieure
Thrombose artérielle aiguë
- Embolie pulmonaire (PE)
- AVC ischémique
- Infarctus du myocarde
- Lésions aiguës des artères des membres inférieurs dans le contexte de l'athérosclérose, de l'inflammation, des lésions vasculaires
Syndrome de coagulation intravasculaire disséminé en arrière-plan:
- traumatisme
- choc
- septicémie due à la libération d'un grand nombre de facteurs de coagulation par les tissus.
Le traitement de toutes ces pathologies implique l'utilisation d'anticoagulants, également appelés anticoagulants ou anticoagulants. Il s'agit de médicaments conçus pour réduire la coagulation sanguine et ainsi restaurer sa fluidité (propriétés rhéologiques) et réduire le risque de thrombose répétée. Les anticoagulants réduisent l'activité des facteurs de coagulation tissulaire (fibrinogène, plaquettes) ou plasmatique. L'action des anticoagulants peut être:
- direct - anticoagulants directs
- indirects - antigoagulants indirects
Prévention des maladies cardiaques - en plus du traitement de la thrombose aiguë, un traitement anticoagulant est effectué pour les prévenir en cas d'angor instable, de divers troubles du rythme cardiaque (forme constante de fibrillation auriculaire), de cardiopathie valvulaire, d'endartérite oblitérante, pour les patients sous hémodialyse, après des opérations de restauration, pas du cœur (par exemple, pontage coronarien).
La troisième direction de l'utilisation des anticoagulants est la stabilisation des composants sanguins lorsqu'ils sont utilisés pour des recherches en laboratoire ou pour leur préparation en vue d'une transfusion ultérieure..
Anticoagulants directs
Héparines locales
Ils se caractérisent par une faible perméabilité tissulaire et un effet plus faible. Utilisé pour le traitement local des varices, des hémorroïdes, de la résorption des hématomes. Liste: pommade à l'héparine, Venolife, gel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.
50 à 90 roubles. |
30 gr. 400 rbl. |
30 gr. 250 rbl. |
30 gr. 180 rbl. |
(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40g. 400 rbl. |
Héparine + Allantoïne + Dexpanthénol 40g. Pommade 300ME 50 roubles, 500Me 40gr. gel 300r. |
(héparine + escine) prix 50 gr. 250 rbl. |
(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40 gr. 280 rbl. |
Héparines intraveineuses et sous-cutanées
Le deuxième grand groupe d'anticoagulants directs sont les héparines, dont le mécanisme d'action est basé sur une combinaison d'inhibition des facteurs de coagulation plasmatique et tissulaire. D'une part, ces anticoagulants directs bloquent la thrombine et inhibent la formation de fibrine..
En revanche, ils réduisent l'activité des facteurs de coagulation plasmatique (IXa, Xa, XIa, XIIa) et de la kallikréine. En présence d'antithrombine III, l'héparine se lie aux protéines plasmatiques et neutralise les facteurs de coagulation. Les héparines détruisent la fibrine et inhibent l'adhésion plaquettaire.
Les médicaments sont administrés par voie sous-cutanée ou intraveineuse (selon les instructions). Pendant le traitement, un médicament ne change pas pour un autre (c'est-à-dire que les médicaments ne sont ni équivalents ni interchangeables). L'activité maximale du médicament se développe en 2 à 4 heures et l'activité reste pendant la journée.
- Héparines de bas poids moléculaire
Ils ont moins d'effet sur la thrombine, inhibant principalement le facteur de coagulation Xa. Cela améliore la tolérabilité et l'efficacité des héparines de bas poids moléculaire. Réduisez l'adhérence plaquettaire moins que les anticoagulants d'héparine de bas poids moléculaire. Liste des médicaments:
(Nadroparine calcique) 1 seringue 380 roubles. |
(Énoxaparine sodique) 0,4 ml. 6 pièces 1000 frotter. |
(Énoxaparine sodique) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum |
(Reviparine sodique) |
(Héparine sodique) |
- Héparines de poids moléculaire moyen
Ce sont des sels de sodium et de calcium de l'héparine. Héparine, Héparine Ferein 5 ampères. 500-600 frotter.
Comment les héparines sont-elles sélectionnées?
- Pour la prévention de la thrombose et de la thromboembolie (y compris postopératoire), Clivarin, Troparin sont préférés.
- Pour le traitement des complications thrombotiques (angor instable, crise cardiaque, embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
- Pour la prévention de la formation de thrombus chez les patients hémodialysés: Fraxiparine, Fragmin.
Cybernin - un médicament antithrombine III
Elle est similaire à l'héparine dans son action: elle bloque la thrombine, les facteurs de coagulation IXa à XIIa, la plasmine. Pendant le traitement, le taux d'antithrombnie III dans le plasma sanguin doit être surveillé.
Indications: Le médicament est utilisé pour les complications thromboemboliques dans le contexte d'un déficit congénital en antithrombine III ou de son déficit acquis (dans le contexte d'une cirrhose hépatique avec insuffisance hépatique et jaunisse sévère, avec syndrome de coagulation intravasculaire disséminée, chez les patients sous hémodialyse, avec thromboembolie d'origines diverses). Le médicament est administré par voie intraveineuse.
Contre-indications: Cybernin n'est pas utilisé en cas d'intolérance, chez les enfants. Utiliser avec prudence chez les femmes enceintes.
Effets secondaires: son utilisation peut être compliquée par des allergies cutanées (urticaire), des étourdissements, une détresse respiratoire, des frissons, de la fièvre, un goût désagréable dans la bouche, une vision trouble, une toux, des douleurs thoraciques.
Agents antithrombotiques directs
Ils agissent en bloquant directement la thrombine (un facteur de coagulation plasmatique formé à partir de la prothrombine activée par la thromboplastine). Les moyens de ce groupe fonctionnent de la même manière que l'hirudine sécrétée par les sangsues et empêchent la coagulation du sang..
- Les hirudines naturelles recombinantes (Desirudin, Lepirudin) bloquent la zone active de la thrombine et de la fibrine.
- L'hirudine synthétique (bivalirudine) a un mécanisme d'action similaire..
- Melagatran et Efegatran effectuent un blocage covalent isolé de la partie active de la thrombine.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat effectuent un blocage de la thrombine non covalente isolé.
Ximelagatran avait de grands espoirs dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux. Dans les expériences, il a montré des résultats décents et n'était pas inférieur en efficacité et en biodisponibilité à la warfarine. Cependant, des informations supplémentaires ont été accumulées selon lesquelles le médicament provoque de graves lésions hépatiques, en particulier en cas d'utilisation prolongée..
Le fondaparinux (Arixtra) est un anticoagulant parentéral à action directe qui inhibe sélectivement le facteur de coagulation Xa. Il peut être administré sans contrôle APTT par voie sous-cutanée à des doses standard en tenant compte du poids corporel du patient. Dose moyenne - 2,5 mg par jour.
Le médicament est principalement excrété par les reins, inchangé.
Il est utilisé pour la prévention des complications thromboemboliques chez les patients avec des interventions chirurgicales majeures sur la cavité abdominale, chez les patients immobilisés à long terme ou les patients avec arthroplastie. Le médicament est utilisé pour traiter la thrombose veineuse profonde aiguë des membres inférieurs, PE, syndrome coronarien aigu.
Le prochain anticoagulant direct est l'hydrocytart de sodium
Il est utilisé exclusivement pour la conservation du sang et de ses composants. C'est lui qui est ajouté aux éprouvettes avec du sang au laboratoire pour qu'il ne caille pas. En liant les ions calcium libres, le citrate d'hydrogène de sodium empêche la formation de thromboplastine et la conversion de la prothrombine en thrombine.
Anticoagulants indirects
Les anticoagulants indirects sont des médicaments qui ont l'effet inverse de la vitamine K. Ils réduisent la formation de protéines (protéines C et S) impliquées dans le système anticoagulant, ou entravent la formation de facteurs de coagulation prothrombine, VII, IX et X dans le foie.
Les dérivés d'indan-1-3dione sont représentés par la phényline (phénidione)
- Le médicament est disponible en comprimés de 0,03 grammes (20 pièces 160 roubles).
- Le médicament agit en 8 à 10 heures après l'admission. L'effet maximal se produit après 24-30 heures. Moins de warfarine s'accumule dans le corps, ne donne pas l'effet de la dose totale. Moins d'effet sur les capillaires. Nommé sous le contrôle de PTI.
- Il est prescrit pour un comprimé en quatre prises le premier jour, pour le second pour un comprimé en trois doses, puis un comprimé par jour (selon le taux de PTI). En plus de la surveillance du PTI, des tests urinaires doivent être effectués pour détecter l'apparition de globules rouges..
- Mal combiné avec des antihyperglycémiants (butamide).
Dérivés de la coumarine
Dans la nature, la coumarine sous forme de sucres se retrouve dans de nombreuses plantes (aster, mélilot, bison). Sous forme isolée, ce sont des cristaux qui sentent le foin frais. Son dérivé (dicumarine) a été isolé en 1940 du mélilot en décomposition et a d'abord été utilisé pour traiter la thrombose.
Cette découverte a été provoquée par des vétérinaires qui, dans les années 1920, ont découvert que les vaches aux États-Unis et au Canada qui paissaient dans des prairies envahies par le trèfle commençaient à mourir de saignements massifs. Après cela, la dicumarine a été utilisée pendant un certain temps comme poison pour les rats, puis a commencé à être utilisée comme médicament anticoagulant. Par la suite, la dicumarine a été remplacée des produits pharmaceutiques par la néodycoumarine et la warfarine..
Liste des médicaments: Warfarine (Warfarex, Marevan, Warfarine sodique), Néodikumarine (Ethyl biscumacétate), Acénocoumarol (Syncumar).
Il convient de rappeler que l'auto-administration et la sélection des doses de warfarine sont strictement interdites en raison du risque élevé de saignement et d'accident vasculaire cérébral. Seul un médecin capable d'évaluer correctement la situation clinique et les risques peut prescrire des anticoagulants et titrer les doses..
L'anticoagulant indirect le plus populaire aujourd'hui est le Vafarin
Action du médicament et indications d'utilisation
La warfarine est disponible en comprimés de 2,5, 3 et 5 mg sous divers noms commerciaux. Si vous commencez à prendre des pilules, elles commenceront à agir après 36 à 72 heures et l'effet thérapeutique maximal apparaîtra 5 à 7 jours après le début du traitement. Si le médicament est annulé, le fonctionnement normal du système de coagulation sanguine reviendra après 5 jours. Tous les cas typiques de thrombose et de thromboembolie deviennent souvent des indications pour la nomination de la warfarine..
Dosage
Le médicament est pris une fois par jour à la même heure. Commencez par 2 comprimés par jour (dose quotidienne de 5 mg). L'ajustement de la dose est effectué 2 à 5 jours après la surveillance des indices de coagulation (INR). Les doses d'entretien sont conservées entre 1 et 3 comprimés (2,5 à 7,5 mg) par jour. La durée du médicament dépend du type de pathologie. Ainsi, avec la fibrillation auriculaire, les anomalies cardiaques, le médicament est recommandé pour une utilisation constante, l'EP nécessite un traitement pendant environ six mois (si cela s'est produit spontanément ou si sa cause a été éliminée par chirurgie) ou est réalisée à vie (si elle se produit dans le contexte d'une thrombophlébite des veines des jambes).
Effets secondaires
Les effets secondaires de la warfarine comprennent des saignements, des nausées et des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des réactions cutanées (urticaire, démangeaisons cutanées, eczéma, nécrose, vascularite, néphrite, lithiase urinaire, perte de cheveux).
Contre-indications
La warfarine ne doit catégoriquement pas être utilisée pour les saignements aigus, le syndrome de coagulation intravasculaire disséminée, les maladies hépatiques ou rénales sévères avec une créatinine supérieure à 140 μmol par litre, la thrombopénie, chez les personnes ayant une prédisposition aux saignements (ulcère gastroduodénal, plaies sévères, endocardite bactérienne, varices œsophagiennes, hémorroïdes, anévrismes artériels), au cours des 12 premières et 4 dernières semaines de grossesse. En outre, le médicament n'est pas recommandé pour les troubles de l'absorption du glucose et du galactose, avec un déficit en lactase. La warfarine n'est pas indiquée et en cas de déficit congénital en protéines S et C dans le plasma sanguin.
Prise alimentaire simultanée:
Il existe toute une liste d'aliments qui doivent être consommés avec prudence ou totalement exclus pendant le traitement par warfarine, car ils augmentent les saignements et augmentent le risque de saignement. Ce sont l'ail, la sauge et la quinine que l'on trouve dans les toniques, la papaye, l'avocat, les oignons, le chou, le brocoli et les choux de Bruxelles, les peaux de concombre, la laitue et le cresson, le kiwi, la menthe, les épinards, le persil, les pois, le soja, le cresson, le navet, huile d'olive, pois, coriandre, pistaches, chicorée. L'alcool augmente également le risque de saignement..
Le millepertuis, au contraire, réduit l'efficacité du médicament et ne doit pas être utilisé en même temps..
Médicaments contre-indiqués avec la warfarine
AINS (sauf les inhibiteurs de la COX-2), clopidogrel, aspirine, dipyridamole, pénicillines à forte dose, cimétidine, chloramphénicol.
Médicaments qui améliorent les effets de la warfarine
Allopurinol, Digoxine, Amiodarone, Quinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Héparine, Bezafibrate, Clofibrate, Fénofibrate, Vitamines A et E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo Eotosfid, Efrekflust, Gingo otosfid Cimétidine, indométacine, codéine, métolazone, piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizafin Tétracyclines, Céfuroxime, Clarithromycine, Chloramphénicol, Sulfaméthoxazole.
Qu'est-ce que l'INR et pourquoi devrait-il être déterminé
L'INR (International Normalized Ratio) est un indicateur de la coagulation sanguine, qui est étudié avant de prescrire la warfarine et comme un contrôle de l'efficacité du traitement, ainsi que pour ajuster les posologies et évaluer les risques de complications du traitement. Il s'agit d'un dérivé du temps de prothrombine (pendant lequel le sang coagule), ainsi que du PTI (indice de prothrombine), qui est normalement de 95 à 105%.
- L'INR est le rapport entre le temps de prothrombine d'un patient et le temps de prothrombine standard. Plus l'INR est élevé, plus la coagulation sanguine est mauvaise.
- Taux INR 0,85-1,25. Pendant le traitement par warfarine, vous devez atteindre un INR de 2-3
L'INR est vérifié avant de prendre la warfarine, puis 2 à 5 jours. En moyenne, il faut jusqu'à 10 jours pour sélectionner une dose d'un médicament et stabiliser l'INR dans les valeurs cibles (2-3). Un contrôle supplémentaire est effectué une fois toutes les 2 à 4 semaines.
- Si l'INR est inférieur à 2, la dose de warfarine est insuffisante, elle est augmentée de 2,5 mg (1 comprimé par semaine), en surveillant l'INR chaque semaine jusqu'à ce que les indicateurs soient 2-3.
- Si l'INR est supérieur à 3, la dose du médicament est réduite (1 comprimé 2, 5 mg par semaine). Le contrôle de l'INR est effectué une semaine après la réduction de dose.
- Si l'INR est de 3,51 à 4,5, la dose est réduite d'un comprimé. L'INR est surveillé après 3 jours.
- Si l'INR est de 4,51-6, la dose est réduite d'un comprimé avec le contrôle INR tous les deux jours.
- Si l'INR est supérieur à 6, la warfarine est annulée.
En général, les anticoagulants sont des médicaments présentant de nombreux pièges. Les principaux sont les risques de saignements spontanés (y compris latents) et d'accidents cérébraux pouvant entraîner la mort. À cet égard, les médicaments anticoagulants doivent être pris uniquement selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin, en tenant compte de toutes les circonstances de la maladie, des risques chez le patient et des données de contrôle du laboratoire, qui doivent être prudentes et régulières..
Nouveau dans l'utilisation des anticoagulants
La titration (sélection progressive des doses) de la warfarine pour le traitement d'entretien passe par deux étapes: la sélection de la dose réelle et le traitement à long terme avec des doses d'entretien. Aujourd'hui, tous les patients, en fonction de la sensibilité au médicament, sont divisés en trois groupes.
- Très sensible à la warfarine. Ils atteignent rapidement (en quelques jours) à partir du début de la prise du médicament les valeurs INR cibles thérapeutiques. D'autres tentatives d'augmentation de la dose entraînent des risques élevés de saignement.
- Les personnes ayant une sensibilité normale atteignent les valeurs INR cibles en moyenne une semaine après le début du traitement.
- Les patients présentant une sensibilité réduite à la warfarine, même à des doses élevées, ne donnent pas une réponse INR adéquate pendant deux à trois semaines..
Ces caractéristiques de la biodisponibilité de la warfarine chez différents patients peuvent nécessiter une surveillance biologique plus attentive (fréquente) de l'INR pendant le traitement, reliant les patients aux laboratoires. Le patient peut préserver sa relative liberté de mouvement et de vie en achetant un simple appareil Koaguchek, qui fonctionne de manière similaire à un glucomètre utilisant des bandelettes de test. Certes, le prix de l'appareil lui-même est d'environ 30000 roubles et les consommables (un ensemble de bandelettes de test) coûteront de six à sept mille.
Une nouvelle génération d'anticoagulants, qui remplacent avec succès la Warfarine dans de nombreuses situations (cardiologie, prévention et traitement de la thrombose veineuse profonde des extrémités, PE, dans le traitement et la prévention des accidents vasculaires cérébraux), permet aujourd'hui de s'affranchir du problème du contrôle de l'INR..
Nous parlons de trois médicaments principaux: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) et Dabigatran (Pradaxa).
Les deux premiers d'entre eux remplacent avec succès les anticoagulants parentéraux en association avec la warfarine aujourd'hui dans les situations d'EP à faible risque.
Rivaroxaban (comprimés 10, 15, 20 mg)
Il montre le risque de saignement le plus faible possible, est plus sûr pour ce groupe de complications par rapport à la combinaison de warfarine et d'énoxaparine. L'effet du traitement se manifeste rapidement; le contrôle de l'INR n'est pas nécessaire. Dans le traitement de l'EP ou de la thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, 15 mg du médicament sont prescrits pendant 3 semaines deux fois par jour. Ensuite, ils passent à une dose d'entretien de 20 mg une fois par jour pendant 3-6-12 mois.
Apixaban
Dans la même situation, Apixaban se présente à des doses de 10 mg deux fois par jour pendant une semaine, suivies d'un sevrage de 5 mg deux fois par jour à vie. Les médicaments sont prometteurs en termes de traitement ambulatoire des embolies pulmonaires à faible risque, actuellement traités en milieu hospitalier..
Ces médicaments sont contre-indiqués pour:
- saignement continu,
- chez la femme enceinte,
- insuffisance rénale terminale,
- pathologies hépatiques sévères.
Dabigatran
Il ne peut pas remplacer les anticoagulants parentéraux et est prescrit après leur traitement à la dose de 150 mg deux fois par jour (110 mg deux fois chez les personnes de plus de 80 ans ou recevant du vérapamil). Dans le traitement des accidents vasculaires cérébraux ischémiques, Apixaban est le plus sûr, qui est prescrit pour un petit accident vasculaire cérébral pendant 3 à 5 jours, avec une moyenne de 6 jours (après TDM du cerveau), avec un grave après 12 jours.
Il est intéressant d'utiliser ces agents dans la prévention de l'EP chez les patients atteints d'arthroplastie de la hanche et du genou. En moyenne, le traitement anticoagulant doit commencer 1 à 4 heures après la chirurgie.
- Dans le cas de l'utilisation de Rivaroxaban, il est utilisé pendant 35 jours pour la chirurgie de la hanche et 14 jours pour les prothèses du genou.
- Dabigatran 35 et 10 jours, respectivement.
Dans la pratique cardiologique, dans le contexte de la fibrillation auriculaire, la prévention des accidents vasculaires cérébraux peut être effectuée à la place de la warfarine par l'un de ces médicaments. Dans le même temps, Dabigatran (110 mg deux fois par jour) et Apixaban (5 mg 2 fois par jour) sont plus efficaces que la warfarine et les risques de saignement sont moindres pour leur prise. Le Dabigatran, l'Apixaban et le Rivaroxaban, par rapport à la warfarine dans ces situations, donnent des statistiques plus faibles pour les complications telles que l'AVC hémorragique. Le rivaroxaban pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux ischémiques en présence de fibrillation auriculaire à des doses de 20 mg une fois par jour n'a aucun avantage par rapport à la warfarine.
En présence de prothèses mécaniques des valves cardiaques, ainsi qu'en cas de sténose mitrale, le passage de la warfarine à de nouveaux anticoagulants est inapproprié.
Comment passer d'un anticoagulant à un autre
Le terme nouveaux anticoagulants comprend Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
- S'il est nécessaire de passer de la warfarine à l'un des nouveaux anticoagulants, la warfarine est annulée et une période est maintenue jusqu'à ce que l'INR soit inférieur à 2. Lorsque cette valeur est atteinte, l'un des nouveaux anticoagulants est prescrit.
- Si un nouvel anticoagulant doit être remplacé par de la warfarine, il est simplement ajouté au nouvel anticoagulant jusqu'à ce qu'un INR de 2-3 soit obtenu. L'INR doit être surveillé avant la prise suivante d'un nouvel anticoagulant avec contrôle répété un jour après la dernière dose d'un nouvel anticoagulant.
- Si la transition est effectuée entre les formes parentérales d'anticoagulants et les nouvelles, les premières sont annulées immédiatement et une nouvelle est administrée le lendemain..
Comment compenser une mauvaise réception
Souvent, les patients (en particulier les personnes âgées) font des erreurs dans le schéma posologique du médicament ou oublient simplement s'ils l'ont pris. Afin de ne pas entrer dans des situations extrêmes de saignement ou une forte augmentation du risque de thrombose, il existe certaines règles pour corriger les erreurs de prise d'anticoagulants de nouvelle génération.
- Si une pilule est oubliée, une double dose ne peut en aucun cas être prise. Si le médicament est généralement pris deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la pilule oubliée peut être prise dans les 6 heures suivant l'heure manquée. Pour Xarelto, la même chose peut être faite dans les 12 heures. Si cela est impossible, la dose doit être sautée et la suivante doit être prise conformément au plan..
- Si le patient a accidentellement pris une double dose du médicament deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la prise de médicament suivante conformément au plan doit être sautée. Si une double dose a été consommée pour Xarelto, vous n'avez pas besoin de passer le laissez-passer, prenez le médicament comme d'habitude.
- Si le patient ne se souvient pas s'il a pris une pilule, alors pour Pradaxa et Eliquis, une dose supplémentaire n'est pas nécessaire, la dose suivante du médicament ne doit être que 12 heures après la précédente. Pour Xarelto, la pilule doit être prise, la suivante doit être prise dans les 24 heures.
Problème de saignement
Comme avec la warfarine, des saignements de gravité variable peuvent se développer avec les nouveaux anticoagulants. Si le saignement est léger, l'anticoagulant devra être annulé. En cas de gravité modérée, des érythromes, du concentré plaquettaire ou du plasma fraîchement congelé sont en plus égouttés. Les saignements potentiellement mortels nécessitent un concentré de complexe prothrombique ou un traitement chirurgical.
Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la warfarine (ni Vikasol ni Etamsilat ne conviennent).
À ce jour, l'antidote Idarucizumab a été enregistré et utilisé pour le Dabigatran en Europe. En Fédération de Russie, son enregistrement est prévu pour 2017. Le plus souvent, le médicament est utilisé dans des situations d'urgence (par exemple, avec des saignements potentiellement mortels ou une intervention chirurgicale d'urgence).
Préparation préopératoire
Toutes les interventions chirurgicales majeures nécessitent le transfert du patient de la warfarine ou de nouveaux anticoagulants à des héparines parentérales de bas poids moléculaire.
Cependant, une chirurgie mineure peut être fournie au patient sans changer le traitement anticoagulant. En particulier, sous warfarine ou de nouveaux anticoagulants, les patients peuvent être traités:
- dentistes (lors du retrait de 1 à 3 dents, de la pose d'un implant, de la chirurgie parodontale, de l'ouverture d'abcès de la cavité buccale),
- ophtalmologistes (ablation de la cataracte, en cas de glaucome).
- Ne nécessite pas de changement d'anticoagulant et d'endoscopie diagnostique.
Liste des médicaments - anticoagulants directs et indirects, anticoagulants
Diverses maladies vasculaires entraînent la formation de caillots sanguins. Cela entraîne des conséquences très dangereuses, comme par exemple une crise cardiaque ou un accident vasculaire cérébral. Pour fluidifier le sang, le médecin peut prescrire des médicaments qui aident à réduire la coagulation sanguine. Ils sont appelés anticoagulants et sont utilisés pour empêcher la formation de caillots sanguins dans le corps..
Ils aident à bloquer la formation de fibrine. Le plus souvent, ils sont utilisés dans des situations où la coagulation sanguine est augmentée dans le corps..
Cela peut survenir en raison de problèmes tels que:
- Varices ou phlébite;
- Thrombus de la veine cave inférieure;
- Caillots veineux hémorroïdaires;
- Accident vasculaire cérébral;
- Infarctus du myocarde;
- Lésion artérielle en présence d'athérosclérose;
- Thromboembolie;
- Un choc, un traumatisme ou une septicémie peuvent également entraîner la formation de caillots sanguins.
Pour améliorer l'état de coagulation sanguine, des anticoagulants sont utilisés. Si auparavant ils utilisaient de l'aspirine, les médecins ont maintenant abandonné cette technique, car il existe des médicaments beaucoup plus efficaces.
Maladies dans lesquelles la coagulabilité est augmentée
Thrombose veineuse aiguë
- Dans le contexte de varices des membres inférieurs, phlébite, comme complication postopératoire
- Thrombose veineuse hémorroïdaire
- Thrombose dans le système de la veine cave inférieure
Thrombose artérielle aiguë
- Embolie pulmonaire (PE)
- AVC ischémique
- Infarctus du myocarde
- Lésions aiguës des artères des membres inférieurs dans le contexte de l'athérosclérose, de l'inflammation, des lésions vasculaires
Syndrome de coagulation intravasculaire disséminé en arrière-plan:
- traumatisme
- choc
- septicémie due à la libération d'un grand nombre de facteurs de coagulation par les tissus.
Le traitement de toutes ces pathologies implique l'utilisation d'anticoagulants, également appelés anticoagulants ou anticoagulants. Il s'agit de médicaments conçus pour réduire la coagulation sanguine et ainsi restaurer sa fluidité (propriétés rhéologiques) et réduire le risque de thrombose répétée. Les anticoagulants réduisent l'activité des facteurs de coagulation tissulaire (fibrinogène, plaquettes) ou plasmatique. L'action des anticoagulants peut être:
- direct - anticoagulants directs
- indirects - antigoagulants indirects
Prévention des maladies cardiaques - en plus du traitement de la thrombose aiguë, un traitement anticoagulant est effectué pour les prévenir en cas d'angor instable, de divers troubles du rythme cardiaque (forme constante de fibrillation auriculaire), de cardiopathie valvulaire, d'endartérite oblitérante, pour les patients sous hémodialyse, après des opérations de restauration, pas du cœur (par exemple, pontage coronarien).
La troisième direction de l'utilisation des anticoagulants est la stabilisation des composants sanguins lorsqu'ils sont utilisés pour des recherches en laboratoire ou pour leur préparation en vue d'une transfusion ultérieure..
Quand des médicaments sont prescrits
Avant de commencer le traitement, il est très difficile de faire un choix - le marché propose une variété de médicaments, des injections intraveineuses aux anticoagulants oraux. Malgré la diversité des formes, les indications d'utilisation de ces fonds sont les mêmes. Ceux-ci inclus:
- La présence de plaques athéroscléreuses;
- Thrombophlébite des veines;
- Thrombose aiguë et chronique;
- Hémorragies de toute étiologie;
- Diverses lésions des membranes du cœur;
- Défauts de la valve mitrale;
- Atteinte aortique;
- Insuffisance des valves veineuses et stase sanguine;
- Thromboembolie ou blocage des vaisseaux sanguins;
- Syndrome DIC;
- Troubles du rythme cardiaque;
- Endartérite et thromboangéite oblitérante.
Les maladies énumérées affectent directement ou indirectement le sang, forment des complications sous la forme d'une augmentation de la coagulation et de la formation de caillots sanguins - cette condition nécessite un traitement approprié. Les anticoagulants sont prescrits non seulement pour le traitement, mais également pour la prévention des maladies du sang, ainsi que du système cardiovasculaire.
Indications pour la prise d'anticoagulants
Malgré leur efficacité élevée, les médicaments présentent certaines contre-indications:
- Lésions ulcéreuses du système digestif supérieur;
- Hémorragie interne;
- Maladies du pancréas, du foie, des reins et du cœur;
- Manque de vitamines;
- Maladies inflammatoires des poumons et du cœur;
- Crises cardiaques et accidents vasculaires cérébraux;
- Purpura thrombocytopénique;
- Anévrisme cérébral;
- Rétinopathie hémorragique;
- La maladie de Crohn;
- Diverses formes de leucémie;
- Plus de 65 ans;
- La période de porter un bébé et d'allaiter.
Contre-indications à la prise d'anticoagulants
Une liste des principaux effets secondaires de la prise d'anticoagulants:
- Réaction allergique;
- Lésions cutanées;
- Désordres digestifs;
- Destruction progressive du tissu osseux;
- Chute de cheveux.
Dans la plupart des cas cliniques, des complications se développent avec une surdose - lorsque la dose quotidienne du médicament dépasse le maximum autorisé, ce qui entraîne toutes sortes de troubles.
Anticoagulants directs
Héparines locales
Ils se caractérisent par une faible perméabilité tissulaire et un effet plus faible. Utilisé pour le traitement local des varices, des hémorroïdes, de la résorption des hématomes. Liste: pommade à l'héparine, Venolife, gel Lyoton, Venitan, Laventum, Trombless.
|
|
|
| ||
(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40g. 400 rbl. |
Héparine + Allantoïne + Dexpanthénol 40g. Pommade 300ME 50 roubles, 500Me 40gr. gel 300r. |
(héparine + escine) prix 50 gr. 250 rbl. |
(Héparine + Dexpanthénol + Troxérutine) 40 gr. 280 rbl. Héparines intraveineuses et sous-cutanéesLe deuxième grand groupe d'anticoagulants directs sont les héparines, dont le mécanisme d'action est basé sur une combinaison d'inhibition des facteurs de coagulation plasmatique et tissulaire. D'une part, ces anticoagulants directs bloquent la thrombine et inhibent la formation de fibrine.. En revanche, ils réduisent l'activité des facteurs de coagulation plasmatique (IXa, Xa, XIa, XIIa) et de la kallikréine. En présence d'antithrombine III, l'héparine se lie aux protéines plasmatiques et neutralise les facteurs de coagulation. Les héparines détruisent la fibrine et inhibent l'adhésion plaquettaire. Les médicaments sont administrés par voie sous-cutanée ou intraveineuse (selon les instructions). Pendant le traitement, un médicament ne change pas pour un autre (c'est-à-dire que les médicaments ne sont ni équivalents ni interchangeables). L'activité maximale du médicament se développe en 2 à 4 heures et l'activité reste pendant la journée.
Ils ont moins d'effet sur la thrombine, inhibant principalement le facteur de coagulation Xa. Cela améliore la tolérabilité et l'efficacité des héparines de bas poids moléculaire. Réduisez l'adhérence plaquettaire moins que les anticoagulants d'héparine de bas poids moléculaire. Liste des médicaments: | ||
(Nadroparine calcique) 1 seringue 380 roubles. |
(Énoxaparine sodique) 0,4 ml. 6 pièces 1000 frotter. |
(Énoxaparine sodique) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum | Fragmin (Deltaparine sodique) 2500 UI 10 pcs. 1300 RUB 5000ME 10 pièces 1800 frotter. |
|
|
- Héparines de poids moléculaire moyen
Ce sont des sels de sodium et de calcium de l'héparine. Héparine, Héparine Ferein 5 ampères. 500-600 frotter.
Comment les héparines sont-elles sélectionnées?
- Pour la prévention de la thrombose et de la thromboembolie (y compris postopératoire), Clivarin, Troparin sont préférés.
- Pour le traitement des complications thrombotiques (angor instable, crise cardiaque, embolie pulmonaire, thrombose veineuse profonde) - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
- Pour la prévention de la formation de thrombus chez les patients hémodialysés: Fraxiparine, Fragmin.
Cybernin - un médicament antithrombine III
Elle est similaire à l'héparine dans son action: elle bloque la thrombine, les facteurs de coagulation IXa à XIIa, la plasmine. Pendant le traitement, le taux d'antithrombnie III dans le plasma sanguin doit être surveillé.
Indications: Le médicament est utilisé pour les complications thromboemboliques dans le contexte d'un déficit congénital en antithrombine III ou de son déficit acquis (dans le contexte d'une cirrhose hépatique avec insuffisance hépatique et jaunisse sévère, avec syndrome de coagulation intravasculaire disséminée, chez les patients sous hémodialyse, avec thromboembolie d'origines diverses). Le médicament est administré par voie intraveineuse. Contre-indications: Cybernin n'est pas utilisé en cas d'intolérance, chez les enfants. Utiliser avec prudence chez les femmes enceintes.
Effets secondaires: son utilisation peut être compliquée par des allergies cutanées (urticaire), des étourdissements, une détresse respiratoire, des frissons, de la fièvre, un goût désagréable dans la bouche, une vision trouble, une toux, des douleurs thoraciques.
Agents antithrombotiques directs
Ils agissent en bloquant directement la thrombine (un facteur de coagulation plasmatique formé à partir de la prothrombine activée par la thromboplastine). Les moyens de ce groupe fonctionnent de la même manière que l'hirudine sécrétée par les sangsues et empêchent la coagulation du sang..
- Les hirudines naturelles recombinantes (Desirudin, Lepirudin) bloquent la zone active de la thrombine et de la fibrine.
- L'hirudine synthétique (bivalirudine) a un mécanisme d'action similaire..
- Melagatran et Efegatran effectuent un blocage covalent isolé de la partie active de la thrombine.
- Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat effectuent un blocage de la thrombine non covalente isolé.
Ximelagatran avait de grands espoirs dans la prévention des accidents vasculaires cérébraux. Dans les expériences, il a montré des résultats décents et n'était pas inférieur en efficacité et en biodisponibilité à la warfarine. Cependant, des informations supplémentaires ont été accumulées selon lesquelles le médicament provoque de graves lésions hépatiques, en particulier en cas d'utilisation prolongée..
- anticoagulant parentéral à action directe, inhibant sélectivement le facteur de coagulation Xa. Il peut être administré sans contrôle APTT par voie sous-cutanée à des doses standard en tenant compte du poids corporel du patient. Dose moyenne - 2,5 mg par jour.
Le médicament est principalement excrété par les reins, inchangé.
Il est utilisé pour la prévention des complications thromboemboliques chez les patients avec des interventions chirurgicales majeures sur la cavité abdominale, chez les patients immobilisés à long terme ou les patients avec arthroplastie. Le médicament est utilisé pour traiter la thrombose veineuse profonde aiguë des membres inférieurs, PE, syndrome coronarien aigu.
Le prochain anticoagulant direct est l'hydrocytart de sodium
Il est utilisé exclusivement pour la conservation du sang et de ses composants. C'est lui qui est ajouté aux éprouvettes avec du sang au laboratoire pour qu'il ne caille pas. En liant les ions calcium libres, le citrate d'hydrogène de sodium empêche la formation de thromboplastine et la conversion de la prothrombine en thrombine.
Médicaments anticoagulants - liste
Les anticoagulants à action directe sont rapidement absorbés et leur durée d'action ne dépasse pas un jour avant la ré-administration ou l'application.
Les anticoagulants indirects s'accumulent dans le sang, créant un effet cumulatif.
Ils ne doivent pas être annulés tout de suite, car cela peut contribuer à la thrombose. Lorsqu'ils sont pris, ils réduisent progressivement la posologie.
Anticoagulants locaux directs:
- Pommade à l'héparine;
- Gel de Lyoton;
- Hepatrombin;
- Trombless
Anticoagulants pour administration intraveineuse ou intradermique:
- Fraxiparine;
- Clexane;
- Fragmin;
- Clevarin.
Anticoagulants indirects:
- Girugen;
- Girulog;
- Argatroban;
- Warfarine Nycomed dans l'onglet.;
- Phényline dans l'onglet.
Anticoagulants indirects
Les anticoagulants indirects sont des médicaments qui ont l'effet inverse de la vitamine K. Ils réduisent la formation de protéines (protéines C et S) impliquées dans le système anticoagulant, ou entravent la formation de facteurs de coagulation prothrombine, VII, IX et X dans le foie.
Les dérivés d'indan-1-3dione sont représentés par la phényline (phénidione)
- Le médicament est disponible en comprimés de 0,03 grammes (20 pièces 160 roubles).
- Le médicament agit en 8 à 10 heures après l'admission. L'effet maximal se produit après 24-30 heures. Moins de warfarine s'accumule dans le corps, ne donne pas l'effet de la dose totale. Moins d'effet sur les capillaires. Nommé sous le contrôle de PTI.
- Il est prescrit pour un comprimé en quatre prises le premier jour, pour le second pour un comprimé en trois doses, puis un comprimé par jour (selon le taux de PTI). En plus de la surveillance du PTI, des tests urinaires doivent être effectués pour détecter l'apparition de globules rouges..
- Mal combiné avec des antihyperglycémiants (butamide).
Dérivés de la coumarine
Dans la nature, la coumarine sous forme de sucres se retrouve dans de nombreuses plantes (aster, mélilot, bison). Sous forme isolée, ce sont des cristaux qui sentent le foin frais. Son dérivé (dicumarine) a été isolé en 1940 du mélilot en décomposition et a d'abord été utilisé pour traiter la thrombose.
Cette découverte a été provoquée par des vétérinaires qui, dans les années 1920, ont découvert que les vaches aux États-Unis et au Canada qui paissaient dans des prairies envahies par le trèfle commençaient à mourir de saignements massifs. Après cela, la dicumarine a été utilisée pendant un certain temps comme poison pour les rats, puis a commencé à être utilisée comme médicament anticoagulant. Par la suite, la dicumarine a été remplacée des produits pharmaceutiques par la néodycoumarine et la warfarine..
Liste des médicaments: Warfarine (Warfarex, Marevan, Warfarine sodique), Néodikumarine (Ethyl biscumacétate), Acénocoumarol (Syncumar).
Il convient de rappeler que l'auto-administration et la sélection des doses de warfarine sont strictement interdites en raison du risque élevé de saignement et d'accident vasculaire cérébral. Seul un médecin capable d'évaluer correctement la situation clinique et les risques peut prescrire des anticoagulants et titrer les doses..
Description du groupe, mécanisme d'action
Les anticoagulants sont un groupe d'anticoagulants, affectant le système de coagulation, modifiant ses propriétés rhéologiques, facilitant le mouvement des cellules sanguines et du plasma dans la circulation sanguine. Les médicaments n'ont pas d'alternative, par conséquent, malgré le risque de saignement incontrôlé, ils sont largement utilisés dans la pratique médicale..
Dans leur action, les anticoagulants ressemblent aux agents antiplaquettaires, mais ils ont un effet plus puissant, ils ne sont donc jamais utilisés sans la surveillance stricte d'un médecin. La différence entre les médicaments des deux groupes réside dans le point d'application de leur action.
Les anticoagulants affectent les protéines sanguines en bloquant la transformation de la prothrombine en thrombine, qui est la cause des caillots sanguins. De tels fonds modifient, en fait, la viscosité du sang..
- réduire l'agglutination des plaquettes;
- augmenter la perméabilité de la paroi vasculaire;
- favoriser le développement de collatéraux contournant le caillot sanguin en formation;
- fonctionnent comme antispasmodiques en raison de l'antagonisme de l'adrénaline;
- équilibre le métabolisme des lipides.
Agents antiplaquettaires - inactivent les récepteurs à la surface des plaquettes. Dans le processus de formation de caillots sanguins, des médiateurs spéciaux sont activés, quelles cellules de tous les tissus sont libérées dans la circulation sanguine en cas de dommage. Les plaquettes réagissent à cela en leur envoyant des produits chimiques qui favorisent la coagulation. Les agents antiplaquettaires inhibent ce processus.
Lire aussi: les agents antiplaquettaires - que sont-ils, une liste de médicaments
Les médicaments anticoagulants sont prescrits comme prophylaxie ou traitement. Les problèmes de prophylaxie sont les plus importants pour les personnes qui ont une tendance génétique établie ou acquise au cours de leur vie à la formation de thrombus. Toute lésion vasculaire nécessite l'arrêt du saignement pour éviter une perte de sang anormale. Normalement, le problème est résolu par une thrombose vasculaire locale..
Mais si des conditions existent (surviennent) dans le corps pour le développement d'une thrombose périphérique des membres inférieurs, la situation menace de séparer un caillot sanguin des parois des vaisseaux sanguins lors de la marche normale, des mouvements brusques. Pour éviter ce développement d'événements, des anticoagulants sont prescrits. Si cela n'est pas fait, le caillot sanguin résultant peut pénétrer dans les artères pulmonaires, entraînant la mort due à une EP ou à une hypertension pulmonaire chronique qui nécessite une correction permanente..
La deuxième variante de la thrombose est une obstruction veineuse avec des lésions valvulaires, qui donne lieu à un syndrome post-thrombotique. Pour le traitement de cette pathologie, des anticoagulants sont également nécessaires. Le développement d'urgence d'événements nécessite la perfusion d'anticoagulants directs (héparine, hirudine).
Les maladies chroniques suggèrent la nomination de médicaments antithrombotiques qui bloquent la formation de thrombine dans le foie: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.
Une viscosité sanguine élevée peut provoquer la formation de thrombus dans les artères coronaires dans un contexte d'athérosclérose, provoquer une ischémie myocardique, une nécrose cardiocytaire et une crise cardiaque. C'est pourquoi tous les patients atteints de maladies cardiovasculaires se voient prescrire des anticoagulants indirects en tant que prévention à vie. Les situations d'urgence sont résolues avec des médicaments à action directe dans une unité de soins intensifs.
Les anticoagulants sont produits sous forme de comprimés, de pommades, de solutions pour administration intraveineuse et intramusculaire.
Récemment, une nouvelle génération d'anticoagulants en comprimés Pradaxa (à partir de 600 roubles), Eliquis (à partir de 800 roubles) est apparue dans la pratique médicale, considérée comme une alternative à l'intervention chirurgicale pour la fibrillation auriculaire..
L'anticoagulant indirect le plus populaire aujourd'hui est le Vafarin
Action du médicament et indications d'utilisation
La warfarine est disponible en comprimés de 2,5, 3 et 5 mg sous divers noms commerciaux. Si vous commencez à prendre des pilules, elles commenceront à agir après 36 à 72 heures et l'effet thérapeutique maximal apparaîtra 5 à 7 jours après le début du traitement. Si le médicament est annulé, le fonctionnement normal du système de coagulation sanguine reviendra après 5 jours. Tous les cas typiques de thrombose et de thromboembolie deviennent souvent des indications pour la nomination de la warfarine..
Dosage
Le médicament est pris une fois par jour à la même heure. Commencez par 2 comprimés par jour (dose quotidienne de 5 mg). L'ajustement de la dose est effectué 2 à 5 jours après la surveillance des indices de coagulation (INR). Les doses d'entretien sont conservées entre 1 et 3 comprimés (2,5 à 7,5 mg) par jour. La durée du médicament dépend du type de pathologie. Ainsi, avec la fibrillation auriculaire, les anomalies cardiaques, le médicament est recommandé pour une utilisation constante, l'EP nécessite un traitement pendant environ six mois (si cela s'est produit spontanément ou si sa cause a été éliminée par chirurgie) ou est réalisée à vie (si elle se produit dans le contexte d'une thrombophlébite des veines des jambes).
Effets secondaires
Les effets secondaires de la warfarine comprennent des saignements, des nausées et des vomissements, de la diarrhée, des douleurs abdominales, des réactions cutanées (urticaire, démangeaisons cutanées, eczéma, nécrose, vascularite, néphrite, lithiase urinaire, perte de cheveux).
Contre-indications
La warfarine ne doit catégoriquement pas être utilisée pour les saignements aigus, le syndrome de coagulation intravasculaire disséminée, les maladies hépatiques ou rénales sévères avec une créatinine supérieure à 140 μmol par litre, la thrombopénie, chez les personnes ayant une prédisposition aux saignements (ulcère gastroduodénal, plaies sévères, endocardite bactérienne, varices œsophagiennes, hémorroïdes, anévrismes artériels), au cours des 12 premières et 4 dernières semaines de grossesse. En outre, le médicament n'est pas recommandé pour les troubles de l'absorption du glucose et du galactose, avec un déficit en lactase. La warfarine n'est pas indiquée et en cas de déficit congénital en protéines S et C dans le plasma sanguin.
Prise alimentaire simultanée:
Il existe toute une liste d'aliments qui doivent être consommés avec prudence ou totalement exclus pendant le traitement par warfarine, car ils augmentent les saignements et augmentent le risque de saignement. Ce sont l'ail, la sauge et la quinine que l'on trouve dans les toniques, la papaye, l'avocat, les oignons, le chou, le brocoli et les choux de Bruxelles, les peaux de concombre, la laitue et le cresson, le kiwi, la menthe, les épinards, le persil, les pois, le soja, le cresson, le navet, huile d'olive, pois, coriandre, pistaches, chicorée. L'alcool augmente également le risque de saignement..
Le millepertuis, au contraire, réduit l'efficacité du médicament et ne doit pas être utilisé en même temps..
Médicaments contre-indiqués avec la warfarine
AINS (sauf les inhibiteurs de la COX-2), clopidogrel, aspirine, dipyridamole, pénicillines à forte dose, cimétidine, chloramphénicol.
Médicaments qui améliorent les effets de la warfarine
Allopurinol, Digoxine, Amiodarone, Quinidine, Disopyramide, Disulfiram, Amitriptyline, Sertraline, Héparine, Bezafibrate, Clofibrate, Fénofibrate, Vitamines A et E, Glucagon, Glibenclamide, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo Eotosfid, Efrekflust, Gingo otosfid Cimétidine, indométacine, codéine, métolazone, piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizafin Tétracyclines, Céfuroxime, Clarithromycine, Chloramphénicol, Sulfaméthoxazole.
Contre-indications
Il existe de nombreuses contre-indications à l'utilisation d'anticoagulants, alors assurez-vous de vérifier auprès de votre médecin s'il est approprié de prendre des fonds..
Ne peut pas être utilisé avec:
- ICD;
- Ulcère gastroduodénal;
- Maladies parenchymateuses du foie et des reins;
- Endocardite septique;
- Augmentation de la perméabilité vasculaire;
- Avec une pression accrue avec infarctus du myocarde;
- Maladies oncologiques;
- Leucémie;
- Anévrisme cardiaque aigu;
- Maladies allergiques;
- Diathèse hémorragique;
- Les fibromes;
- Grossesse.
Avec prudence pendant la menstruation chez les femmes. Non recommandé pour les mères qui allaitent.
Qu'est-ce que l'INR et pourquoi devrait-il être déterminé
L'INR (International Normalized Ratio) est un indicateur de la coagulation sanguine, qui est étudié avant de prescrire la warfarine et comme un contrôle de l'efficacité du traitement, ainsi que pour ajuster les posologies et évaluer les risques de complications du traitement. Il s'agit d'un dérivé du temps de prothrombine (pendant lequel le sang coagule), ainsi que du PTI (indice de prothrombine), qui est normalement de 95 à 105%.
- L'INR est le rapport entre le temps de prothrombine d'un patient et le temps de prothrombine standard. Plus l'INR est élevé, plus la coagulation sanguine est mauvaise.
- Taux INR 0,85-1,25. Pendant le traitement par warfarine, vous devez atteindre un INR de 2-3
L'INR est vérifié avant de prendre la warfarine, puis 2 à 5 jours. En moyenne, il faut jusqu'à 10 jours pour sélectionner une dose d'un médicament et stabiliser l'INR dans les valeurs cibles (2-3). Un contrôle supplémentaire est effectué une fois toutes les 2 à 4 semaines.
- Si l'INR est inférieur à 2, la dose de warfarine est insuffisante, elle est augmentée de 2,5 mg (1 comprimé par semaine), en surveillant l'INR chaque semaine jusqu'à ce que les indicateurs soient 2-3.
- Si l'INR est supérieur à 3, la dose du médicament est réduite (1 comprimé 2, 5 mg par semaine). Le contrôle de l'INR est effectué une semaine après la réduction de dose.
- Si l'INR est de 3,51 à 4,5, la dose est réduite d'un comprimé. L'INR est surveillé après 3 jours.
- Si l'INR est de 4,51-6, la dose est réduite d'un comprimé avec le contrôle INR tous les deux jours.
- Si l'INR est supérieur à 6, la warfarine est annulée.
En général, les anticoagulants sont des médicaments présentant de nombreux pièges. Les principaux sont les risques de saignements spontanés (y compris latents) et d'accidents cérébraux pouvant entraîner la mort. À cet égard, les médicaments anticoagulants doivent être pris uniquement selon les instructions et sous la surveillance d'un médecin, en tenant compte de toutes les circonstances de la maladie, des risques chez le patient et des données de contrôle du laboratoire, qui doivent être prudentes et régulières..
Nouvelle génération
Les nouveaux anticoagulants oraux sont: Rivoraxoban et Elivix. Lors de leur utilisation, vous n'avez pas besoin de suivre un régime et de surveiller les indicateurs de coagulation sanguine.
- Rivoraxoban - ralentit l'arrêt du processus de formation de thrombus en supprimant l'activateur de la prothrombine. Rivoraxoban est complètement absorbé, prend effet deux heures après l'ingestion.
- Elivix est un médicament à action directe qui inhibe l'activité de la thrombine et d'autres facteurs de coagulation.
De nouveaux anticoagulants oraux sont prescrits pour l'occlusion thrombotique aiguë, pour prévenir la thromboembolie après la chirurgie.
Les médicaments réduisent le risque de saignement, ne sont pas toxiques pour le foie et, dans de rares cas, provoquent une dyspepsie. Les médicaments sont officiellement enregistrés en Russie.
Pour prévenir la formation de caillots sanguins pathologiques, pour éviter le syndrome thromboembolique, les spécialistes prescrivent des anticoagulants après le diagnostic de pathologie vasculaire. Lors du choix d'un médicament, les propriétés pharmacocinétiques et la gravité de la maladie sont prises en compte..
Récemment, les scientifiques se sont efforcés de développer de nouveaux médicaments avec une meilleure efficacité, dont l'action sera directement dirigée vers le blocage des enzymes nécessaires à la maladie. Un objectif important est la création de médicaments avec un minimum d'effets secondaires, dont le traitement peut être effectué indépendamment pour les adultes et les enfants..
Récemment, de nouveaux anticoagulants oraux - sous forme de comprimés - ont acquis une grande popularité. Ces médicaments comprennent:
- Apixaban;
- Dabigatran;
- Rivaroxaban;
- Edoxaban.
Les médicaments sont des anticoagulants directs - ils affectent les plaquettes et leurs enzymes. Les médicaments indirects n'ont pas été développés pour le moment.
Anticoagulants de dernière génération
Nouveau dans l'utilisation des anticoagulants
La titration (sélection progressive des doses) de la warfarine pour le traitement d'entretien passe par deux étapes: la sélection de la dose réelle et le traitement à long terme avec des doses d'entretien. Aujourd'hui, tous les patients, en fonction de la sensibilité au médicament, sont divisés en trois groupes.
- Très sensible à la warfarine. Ils atteignent rapidement (en quelques jours) à partir du début de la prise du médicament les valeurs INR cibles thérapeutiques. D'autres tentatives d'augmentation de la dose entraînent des risques élevés de saignement.
- Les personnes ayant une sensibilité normale atteignent les valeurs INR cibles en moyenne une semaine après le début du traitement.
- Les patients présentant une sensibilité réduite à la warfarine, même à des doses élevées, ne donnent pas une réponse INR adéquate pendant deux à trois semaines..
Ces caractéristiques de la biodisponibilité de la warfarine chez différents patients peuvent nécessiter une surveillance biologique plus attentive (fréquente) de l'INR pendant le traitement, reliant les patients aux laboratoires. Le patient peut préserver sa relative liberté de mouvement et de vie en achetant un simple appareil Koaguchek, qui fonctionne de manière similaire à un glucomètre utilisant des bandelettes de test. Certes, le prix de l'appareil lui-même est d'environ 30000 roubles et les consommables (un ensemble de bandelettes de test) coûteront de six à sept mille.
Une nouvelle génération d'anticoagulants, qui remplacent avec succès la Warfarine dans de nombreuses situations (cardiologie, prévention et traitement de la thrombose veineuse profonde des extrémités, PE, dans le traitement et la prévention des accidents vasculaires cérébraux), permet aujourd'hui de s'affranchir du problème du contrôle de l'INR..
Nous parlons de trois médicaments principaux: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) et Dabigatran (Pradaxa).
Les deux premiers d'entre eux remplacent avec succès les anticoagulants parentéraux en association avec la warfarine aujourd'hui dans les situations d'EP à faible risque.
Rivaroxaban (comprimés 10, 15, 20 mg)
Il montre le risque de saignement le plus faible possible, est plus sûr pour ce groupe de complications par rapport à la combinaison de warfarine et d'énoxaparine. L'effet du traitement se manifeste rapidement; le contrôle de l'INR n'est pas nécessaire. Dans le traitement de l'EP ou de la thrombose veineuse profonde des membres inférieurs, 15 mg du médicament sont prescrits pendant 3 semaines deux fois par jour. Ensuite, ils passent à une dose d'entretien de 20 mg une fois par jour pendant 3-6-12 mois.
Apixaban
Dans la même situation, Apixaban se présente à des doses de 10 mg deux fois par jour pendant une semaine, suivies d'un sevrage de 5 mg deux fois par jour à vie. Les médicaments sont prometteurs en termes de traitement ambulatoire des embolies pulmonaires à faible risque, actuellement traités en milieu hospitalier..
Ces médicaments sont contre-indiqués pour:
- saignement continu,
- chez la femme enceinte,
- insuffisance rénale terminale,
- pathologies hépatiques sévères.
Dabigatran
Il ne peut pas remplacer les anticoagulants parentéraux et est prescrit après leur traitement à la dose de 150 mg deux fois par jour (110 mg deux fois chez les personnes de plus de 80 ans ou recevant du vérapamil). Dans le traitement des accidents vasculaires cérébraux ischémiques, Apixaban est le plus sûr, qui est prescrit pour un petit accident vasculaire cérébral pendant 3 à 5 jours, avec une moyenne de 6 jours (après TDM du cerveau), avec un grave après 12 jours.
Il est intéressant d'utiliser ces agents dans la prévention de l'EP chez les patients atteints d'arthroplastie de la hanche et du genou. En moyenne, le traitement anticoagulant doit commencer 1 à 4 heures après la chirurgie.
- Dans le cas de l'utilisation de Rivaroxaban, il est utilisé pendant 35 jours pour la chirurgie de la hanche et 14 jours pour les prothèses du genou.
- Dabigatran 35 et 10 jours, respectivement.
Dans la pratique cardiologique, dans le contexte de la fibrillation auriculaire, la prévention des accidents vasculaires cérébraux peut être effectuée à la place de la warfarine par l'un de ces médicaments. Dans le même temps, Dabigatran (110 mg deux fois par jour) et Apixaban (5 mg 2 fois par jour) sont plus efficaces que la warfarine et les risques de saignement sont moindres pour leur prise. Le Dabigatran, l'Apixaban et le Rivaroxaban, par rapport à la warfarine dans ces situations, donnent des statistiques plus faibles pour les complications telles que l'AVC hémorragique. Le rivaroxaban pour la prévention des accidents vasculaires cérébraux ischémiques en présence de fibrillation auriculaire à des doses de 20 mg une fois par jour n'a aucun avantage par rapport à la warfarine.
En présence de prothèses mécaniques des valves cardiaques, ainsi qu'en cas de sténose mitrale, le passage de la warfarine à de nouveaux anticoagulants est inapproprié.
Littérature
- Karpov Yu.A. Apiksaban: nouvelles possibilités pour prévenir les complications chez les patients atteints de fibrillation auriculaire // Atmosphère. Nouvelles de cardiologie. - 2013. - Non. 4.
- Vorobyova N.M., Panchenko E.P. Apiksaban: nouvelles possibilités dans le traitement des complications thromboemboliques veineuses // Atmosphère. Nouvelles de cardiologie. - 2019. - Non. 2.
- Gilyarov M. Yu., Konstantinova E. V. Anticoagulants oraux dans le traitement des complications thromboemboliques veineuses: focus sur l'apixaban // Conseil médical. - 2019. - Non. sept.
- Raval A. N. et coll. Prise en charge des patients sous anticoagulants oraux non-antagonistes de la vitamine K dans le cadre de soins aigus et périprocéduraux: une déclaration scientifique de l'Américain
- Association cardiaque // Circulation. - 2019.
- Sarah S. La pharmacologie et l'utilisation thérapeutique du dabigatran etexilate // The Journal of Clinical Pharmacology. - 2013.
- Cannon C. P. et coll. Traitement antithrombotique double avec dabigatran après PCI dans la fibrillation auriculaire // New England Journal of Medicine. - 2019.
Enseignement médical supérieur. 30 ans d'expérience professionnelle en médecine pratique. En savoir plus sur l'auteur
Tous les articles de l'auteur
Comment passer d'un anticoagulant à un autre
Le terme nouveaux anticoagulants comprend Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.
- S'il est nécessaire de passer de la warfarine à l'un des nouveaux anticoagulants, la warfarine est annulée et une période est maintenue jusqu'à ce que l'INR soit inférieur à 2. Lorsque cette valeur est atteinte, l'un des nouveaux anticoagulants est prescrit.
- Si un nouvel anticoagulant doit être remplacé par de la warfarine, il est simplement ajouté au nouvel anticoagulant jusqu'à ce qu'un INR de 2-3 soit obtenu. L'INR doit être surveillé avant la prise suivante d'un nouvel anticoagulant avec contrôle répété un jour après la dernière dose d'un nouvel anticoagulant.
- Si la transition est effectuée entre les formes parentérales d'anticoagulants et les nouvelles, les premières sont annulées immédiatement et une nouvelle est administrée le lendemain..
Les anticoagulants (ce que c'est, les particularités de leur utilisation sont décrites ci-dessous) sont divisés en groupes:
- physiologiques - sont constamment produits par le corps et pénètrent dans la circulation sanguine;
- pathologiques - lorsqu'ils sont détectés dans le plasma, ils peuvent montrer la présence de toute pathologie.
Le premier groupe est divisé en:
- primaire (leur synthèse se produit constamment);
- secondaire (produit après la dégradation des facteurs de flux sanguin par dissolution de la fibrine).
Comment compenser une mauvaise réception
Souvent, les patients (en particulier les personnes âgées) font des erreurs dans le schéma posologique du médicament ou oublient simplement s'ils l'ont pris. Afin de ne pas entrer dans des situations extrêmes de saignement ou une forte augmentation du risque de thrombose, il existe certaines règles pour corriger les erreurs de prise d'anticoagulants de nouvelle génération.
- Si une pilule est oubliée, une double dose ne peut en aucun cas être prise. Si le médicament est généralement pris deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la pilule oubliée peut être prise dans les 6 heures suivant l'heure manquée. Pour Xarelto, la même chose peut être faite dans les 12 heures. Si cela est impossible, la dose doit être sautée et la suivante doit être prise conformément au plan..
- Si le patient a accidentellement pris une double dose du médicament deux fois par jour (Pradaxa, Eliquis), la prise de médicament suivante conformément au plan doit être sautée. Si une double dose a été consommée pour Xarelto, vous n'avez pas besoin de passer le laissez-passer, prenez le médicament comme d'habitude.
- Si le patient ne se souvient pas s'il a pris une pilule, alors pour Pradaxa et Eliquis, une dose supplémentaire n'est pas nécessaire, la dose suivante du médicament ne doit être que 12 heures après la précédente. Pour Xarelto, la pilule doit être prise, la suivante doit être prise dans les 24 heures.
Soulagement du surdosage
La complication la plus courante est l'intoxication, qui peut être causée par une violation de la dose du médicament ou à la suite de son utilisation avec de l'alcool.
Dans cette situation, les mesures suivantes doivent être prises de toute urgence:
- Appelle une ambulance;
- Donnez au patient une position couchée;
- Si le surdosage est causé par la prise de pilules, rincer de toute urgence l'estomac en buvant une grande quantité d'eau et provoquer des vomissements artificiels.
Le médecin examinera le patient et, si nécessaire, fournira un compte-gouttes avec une solution saline ou de la vitamine K, ce qui a l'effet inverse. Si l'état du patient est grave, une hospitalisation et une transfusion de plasma sanguin seront nécessaires.
Les anticoagulants sont d'excellents médicaments utilisés pour traiter la plupart des maladies sanguines et cardiovasculaires. Les médicaments peuvent agir directement en supprimant l'activité plaquettaire ou indirectement par le foie. Il convient d'être prudent lors de leur utilisation - observez la posologie, ne combinez pas le traitement avec de l'alcool et ne le faites pas pendant la grossesse ou l'allaitement. S'il y a des signes d'empoisonnement, consultez votre médecin..
Problème de saignement
Comme avec la warfarine, des saignements de gravité variable peuvent se développer avec les nouveaux anticoagulants. Si le saignement est léger, l'anticoagulant devra être annulé. En cas de gravité modérée, des érythromes, du concentré plaquettaire ou du plasma fraîchement congelé sont en plus égouttés. Les saignements potentiellement mortels nécessitent un concentré de complexe prothrombique ou un traitement chirurgical.
Il n'y a pas d'antidote spécifique pour la warfarine (ni Vikasol ni Etamsilat ne conviennent).
À ce jour, l'antidote Idarucizumab a été enregistré et utilisé pour le Dabigatran en Europe. En Fédération de Russie, son enregistrement est prévu pour 2019. Le plus souvent, le médicament est utilisé dans des situations d'urgence (par exemple, avec des saignements potentiellement mortels ou une intervention chirurgicale d'urgence).
Que sont les anticoagulants, comment ils fonctionnent
Les anticoagulants sont des médicaments qui diluent le plasma. Ils aident à prévenir la formation de ganglions thrombotiques, minimisent la survenue d'une crise cardiaque, d'un accident vasculaire cérébral, ainsi que la formation de blocages veineux et artériels.
Il convient de noter que les caillots sanguins formés précédemment ne sont pas sujets à résorption à l'aide de tels médicaments..
Les médicaments sont bien tolérés et soutiennent la santé des personnes qui ont des valves cardiaques artificielles ou qui ont des battements cardiaques irréguliers. Si le patient a eu une crise cardiaque ou une autre maladie cardiaque (cardiomyopathie), des anticoagulants sont également prescrits.
L'action de ces fonds vise à réduire la capacité du sang à coaguler (coagulation), à savoir, sous leur influence, la probabilité d'apparition de caillots diminue, ce qui peut bloquer les passages des connexions vasculaires. À la suite du traitement, le risque de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral est minimisé.
Préparation préopératoire
Toutes les interventions chirurgicales majeures nécessitent le transfert du patient de la warfarine ou de nouveaux anticoagulants à des héparines parentérales de bas poids moléculaire.
Cependant, une chirurgie mineure peut être fournie au patient sans changer le traitement anticoagulant. En particulier, sous warfarine ou de nouveaux anticoagulants, les patients peuvent être traités:
- dentistes (lors du retrait de 1 à 3 dents, de la pose d'un implant, de la chirurgie parodontale, de l'ouverture d'abcès de la cavité buccale),
- ophtalmologistes (ablation de la cataracte, en cas de glaucome).
- Ne nécessite pas de changement d'anticoagulant et d'endoscopie diagnostique.
Sabuk Tatyana Leonidovna hygiéniste, épidémiologiste
Agents antiplaquettaires
Les agents antiplaquettaires sont des agents pharmacologiques qui réduisent la coagulation sanguine en inhibant l'adhésion plaquettaire. Leur objectif principal est d'améliorer l'efficacité des anticoagulants et, avec eux, d'empêcher le processus de formation de thrombus. Les agents antiplaquettaires ont également des effets anti-goutte, vasodilatateurs et antispasmodiques. Un représentant éminent de ce groupe est "Acide acétylsalicylique" ou "Aspirine".
Liste des agents antiplaquettaires les plus populaires:
- «L'aspirine» est l'agent antiplaquettaire le plus efficace à ce jour, produit sous forme de comprimés et destiné à une administration orale. Il inhibe l'agrégation plaquettaire, induit une vasodilatation et prévient la formation de caillots sanguins.
- La "ticlopidine" est un agent antiplaquettaire qui inhibe l'adhésion plaquettaire, améliore la microcirculation et allonge le temps de saignement. Le médicament est prescrit pour la prévention de la thrombose et pour le traitement de la maladie coronarienne, de la crise cardiaque et des maladies cérébrovasculaires.
- «Tirofiban» est un médicament qui empêche l'agrégation plaquettaire, conduisant à la formation de thrombus. Le médicament est généralement utilisé en association avec «Héparine».
- "Dipyridamole" dilate les vaisseaux coronaires, accélère le flux sanguin coronaire, améliore l'apport d'oxygène myocardique, les propriétés rhéologiques du sang et de la circulation cérébrale, abaisse la pression artérielle.
Indications d'admission
Des anticoagulants sont prescrits en cas de risque de thrombose et si:
- une insuffisance cardiaque s'est produite;
- il y a des valves cardiaques artificiellement implantées;
- il y a un anévrisme au stade chronique;
- trouvé une thrombose pariétale dans la région du cœur;
- un infarctus du myocarde étendu s'est produit.
Dans certains cas, des médicaments sont prescrits à titre de prévention et de traitement:
- thrombophlébite des jambes;
- varices (varices);
- thromboembolie qui survient après l'accouchement;
- décubitus forcé après la chirurgie.
L'efficacité de la pharmacothérapie
Les méthodes de traitement appliquées affectent efficacement l'état du patient et le ramènent à la normale, mais n'éliminent pas les causes des crises. Il y a 2 domaines principaux:
- Restauration du rythme sinusal. Il est conseillé d'utiliser cette méthode pour traiter de rares manifestations d'arythmie, en l'absence de modifications pathologiques du myocarde et de la taille standard des cavités cardiaques..
- Compensation du travail arythmique des oreillettes en contrôlant la contraction des ventricules. La technique est utilisée pour corriger le rythme à la forme normosystolique. Utilisé pour les crises régulières d'arythmies, les modifications secondaires du muscle cardiaque et les oreillettes dilatées.
Les médicaments pour les maladies du système cardiovasculaire, en particulier l'AM, ne peuvent être prescrits que par un médecin. L'auto-traitement de la fibrillation auriculaire peut nuire à la santé et même entraîner la mort.
La particularité de prendre ces médicaments
Il doit être prescrit avec prudence aux patients âgés, présentant un écart de poids significatif par rapport à la norme, une insuffisance rénale, des maladies associées à un mauvais fonctionnement du système circulatoire.
L'une des caractéristiques de la plupart des nouveaux anticoagulants est leur réponse rapide et leur demi-vie rapide. Cela suggère que vous devez être extrêmement prudent en observant le régime de la pilule. Puisque même sauter une pilule peut entraîner des complications.
Pour les saignements survenant à la suite d'un traitement avec certains anticoagulants, il existe un traitement spécifique.
Par exemple, en cas de saignement dû au rivaroxaban, le patient se voit prescrire un concentré de prothrombine ou du plasma frais congelé. En cas de perte de sang due au Dabigatran, hémodialyse, FVIIa recombinant.
Commentaires
Marina, 29 ans J'ai des troubles de la coagulation sanguine depuis l'enfance. Je ne savais rien des anticoagulants en tant que groupe pharmacologique. Le médecin a conseillé de prendre un comprimé d'aspirine tous les matins. Je poursuis donc cette procédure depuis plusieurs années. Puisqu'il n'y a aucun problème de santé, je pense que ce médicament fonctionne. Pas cher et joyeux.
Alexandra, 37 ans Dans la liste, j'ai choisi le médicament Rivaroxaban pour moi-même. Le médicament est nouveau, mais efficace - il permet une prévention efficace de la thrombose. Dans notre famille, une telle maladie est héritée de la lignée féminine, je m'inquiétais donc à l'avance des mesures préventives accessibles au public. Le médicament est bon marché, rien à redire.
Victoria, 32 ans J'ai des varices depuis plusieurs années. Les veines ont non seulement causé un fort complexe d'infériorité, mais aussi des blessures périodiques. Le médicament Lioton gel de la liste des anticoagulants directs m'a aidé. Le médicament agit rapidement, soulage en outre la fatigue accrue des membres après une journée de travail.
Valentina, 41 ans De la liste des médicaments, je peux faire l'éloge de la Warfarine, qui agit rapidement et avec précision sur un problème de santé. Il y a un an, le médecin m'a diagnostiqué un micro-coup, et pour moi c'était complètement inattendu - apparemment, elle a souffert sur ses pieds. Immédiatement, ils ont prescrit ce médicament pour une rééducation rapide. Le médicament a aidé, les effets secondaires ne sont pas survenus, bien qu'ils aient été menacés.
Vous avez trouvé une erreur dans le texte? Sélectionnez-le, appuyez sur Ctrl + Entrée et nous réglerons tout!
Héparines de bas poids moléculaire
Les héparines de bas poids moléculaire ont un seuil de biodisponibilité élevé et un effet antithrombotique. Au cours de leur utilisation, le risque de formation de complications hémorroïdaires est possible. Les composants des médicaments ont tendance à être rapidement absorbés et excrétés pendant une longue période..
Les médicaments de ce sous-groupe éliminent complètement les facteurs contribuant à une coagulation sanguine anormale.
Ils augmentent la synthèse de la thrombine et n'affectent pas sérieusement la capacité des parois vasculaires. Les médicaments aident à améliorer les propriétés rhéologiques du flux sanguin et ont également un effet positif sur l'apport sanguin à tous les organes, conduisant à un état stable de leur fonction..
Les médicaments à base d'héparine de bas poids moléculaire sont nommés:
| Nom | Caractéristique |
| "Fragmin" | Disponible sous forme de solution claire ou légèrement jaunâtre. Le médicament ne doit pas être administré par voie intramusculaire. L'agent est prescrit à des doses augmentées pour le domaine de l'intervention chirurgicale, en particulier pour les patients qui présentent un risque de saignement. |
| «Clevarin» | Anticoagulant direct qui affecte la coagulation sanguine. Le médicament agit comme un neutralisant des caractéristiques de la coagulation sanguine, est prescrit pour la thromboembolie (prévention, traitement). |
| «Kleksan» | Médicament anti-inflammatoire et antithrombotique. Avant de commencer à prendre ce remède, vous devez exclure de l'utilisation tous les médicaments qui affectent l'hémostase. |
| Fraxiparine | Solution liquide, action antithrombotique et anticoagulante. Au site d'injection, des hématomes et des bosses compactées peuvent apparaître, après quelques jours, ils disparaissent d'eux-mêmes. Si au début du traitement pour prendre de fortes doses du médicament, des saignements peuvent se développer, mais après que cet effet disparaît. |
| «Wessel Douai F» | La préparation de composition naturelle est obtenue à partir de la muqueuse intestinale des animaux. L'outil aide à supprimer les facteurs affectant la coagulation sanguine. Les composants du médicament favorisent la synthèse des prostaglandines. Ils bloquent le développement d'un thrombus préalablement formé et sont prescrits pour éliminer les processus de formation de thrombus. |
Histoire de la découverte
L'histoire des anticoagulants remonte au début du XXe siècle. Dans les années cinquante du siècle dernier, un médicament capable de fluidifier le sang est déjà entré dans le monde de la médecine, avec le principe actif coumarine.
Le premier anticoagulant breveté était la warfarine (WARFARIN) et était destiné exclusivement à l'appâtage des rats, car le médicament était considéré comme extrêmement toxique pour l'homme..
Néanmoins, la fréquence croissante des tentatives de suicide infructueuses de la Warfarine a forcé les scientifiques à changer d'avis sur son danger pour les humains..
Ainsi, en 1955, la warfarine a commencé à être prescrite aux patients souffrant d'infarctus du myocarde. À ce jour, la warfarine se classe 11e parmi les anticoagulants les plus populaires de notre temps..
Inhibiteurs de la thrombine
Le principal représentant de ce groupe est "Grudin". Sa composition contient une protéine extraite de la salive de sangsue (médicale). C'est un inhibiteur direct de la thrombine.
"Girudin" a des analogues ("Girugen", "Girulog"). Ils contribuent à préserver la vie des patients souffrant de pathologies cardiaques. Ces médicaments présentent de nombreux avantages par rapport au groupe héparine. Les fonds ont un effet prolongé.
Les fabricants commencent à produire des formes orales. L'utilisation limitée de ces fonds ne peut être due qu'à la catégorie de prix.
La lépirudine (un médicament recombinant) bloque la thrombine et est prescrite pour la thrombose à titre prophylactique. Le médicament est un inhibiteur direct de la thrombine, il la bloque. Le médicament est prescrit pour prévenir l'infarctus du myocarde ou pour éviter une chirurgie cardiaque due à l'angine.
Oligopeptides
Les anticoagulants (ce qu'ils sont et comment ils affectent le corps, vous pouvez le découvrir ci-dessous) du groupe des oligopeptides affectent l'activité de la thrombine. Ce sont de puissants inhibiteurs qui empêchent la formation de caillots sanguins. Les composants actifs des médicaments sont réunis avec des facteurs de coagulation sanguine, modifiant la disposition de leurs atomes.
Quelques médicaments du groupe:
- «Hirudin».
- "Efegatran".
- «Inogatran».
- "Tromstop".
- «Hirudin».
Ces fonds sont utilisés pour empêcher:
- les crises cardiaques;
- varices;
- thromboembolie;
- réocclusion après plastie des parois vasculaires.
Naturel
Ils peuvent être physiologiques et pathologiques. Les anticoagulants physiologiques sont normalement présents dans le plasma. Pathologiques apparaissent dans le sang dans certaines maladies.
Les anticoagulants physiologiques sont classés comme primaires et secondaires. Les primaires sont synthétisés par le corps de manière indépendante et sont constamment dans le sang. Les secondaires se forment lorsque les facteurs de coagulation sont décomposés lors de la formation de la fibrine et de sa dissolution.
Anticoagulants naturels primaires
Ils sont généralement divisés en groupes:
- Antithromboplastes.
- Antithrombine.
- Inhibiteurs du processus d'auto-assemblage de la fibrine.
Avec une diminution du taux d'anticoagulants physiologiques primaires dans le sang, il existe un risque de thrombose..
Ce groupe de substances comprend:
- Héparine. C'est un polysaccharide synthétisé dans les mastocytes. On le trouve en quantités importantes dans les poumons et le foie. À fortes doses, il empêche le processus de coagulation sanguine à tous les stades, supprime un certain nombre de fonctions plaquettaires.
- Antithrombine III. Il est synthétisé dans le foie et appartient aux alpha-glycoprotéines. Réduit l'activité de la thrombine et de certains facteurs de coagulation sanguine activés, mais n'affecte pas les facteurs non activés. L'activité anticoagulante du plasma est à 75% fournie par l'antithrombine III.
- Protéine C. Elle est synthétisée par les cellules du parenchyme hépatique et est inactive dans le sang. Réduit à l'activité par la thrombine.
- Protéine S. Synthétisée par les cellules de l'endothélium et du parenchyme hépatique (hépatocytes), dépend de la vitamine K.
- Alpha-macroglobuline.
- Antithromboplastes.
- Inhibiteur de contact.
- Inhibiteur lipidique.
- Complément Inhibitor-I.
Anticoagulants physiologiques secondaires
Nous vous recommandons également de lire: Médicaments pour anticoagulants
Comme déjà mentionné, ils se forment au cours du processus de coagulation sanguine et de dissolution des caillots de fibrine lors de la division de certains facteurs de coagulation, qui, en raison de la dégradation, perdent leurs propriétés coagulantes et acquièrent des propriétés anticoagulantes. Ceux-ci inclus:
- Antithrombine I.
- Antithrombine IX.
- Métafacteurs XIa et Va.
- Fébrinopeptides.
- Anticoagulant Auto-II.
- Antithromboplastes.
- PDF - produits formés lors du clivage (dégradation) de la fibrine sous l'action de la plasmine.
Anticoagulants pathologiques
Dans certaines maladies, des anticorps spécifiques qui empêchent la coagulation sanguine peuvent se former et s'accumuler dans le sang. Ils peuvent être produits contre tous les facteurs de coagulation, mais des inhibiteurs des facteurs VIII et IX sont le plus souvent formés. Dans certaines maladies auto-immunes, des protéines pathologiques apparaissent dans le sang qui ont un effet antithrombine ou suppriment les facteurs de coagulation II, V, Xa.
Vous pouvez en savoir plus sur l'anticoagulant pathologique du lupus dans cet article..
Traitement de surdosage antiplaquettaire
- Cela n'a aucun sens de nettoyer ou de laver l'estomac quelques heures après avoir pris les médicaments..
- Le patient reçoit du charbon actif pour l'absorption intestinale.
- En cas de surdosage de "Warfarin" ou de ses analogues, "Cholestyramine" est prescrit à l'intérieur.
- Le patient est placé dans un environnement anti-traumatique pour éviter l'apparition de nouveaux hématomes et hémorragies.
- En cas de perte de sang importante, une transfusion de cellules sanguines ou de plasma, parfois de sang total, est effectuée. La masse érythrocytaire, le cryoprécipité et le complexe prothrombique sont efficaces à l'usage.
- «Fitomenadion» prescrit, préparations à base de vitamine K.
- S'il n'est pas nécessaire de prescrire un traitement antiplaquettaire, le médicament "Fitomenadion" est prescrit en tant que traitement et non en tant que premiers soins.
Si l'état du patient est revenu à la normale, mais qu'il doit continuer à utiliser des anticoagulants indirects, il est alors nécessaire de remplacer temporairement «Warfarin» par des médicaments de la série de l'héparine.
Effets secondaires
Parmi les effets secondaires de la prise d'anticoagulants, on peut distinguer les suivants:
- Troubles dyspeptiques.
- Intoxication du corps.
- Réactions allergiques,
- Nécrose tissulaire.
- Éruptions cutanées et prurit.
- Troubles rénaux.
- Ostéoporose.
- Calvitie.
La complication la plus redoutable du traitement anticoagulant est l'hémorragie des organes internes: bouche, nasopharynx, intestins, estomac, articulations et muscles. Il peut y avoir du sang dans l'urine. Pour éviter ces complications, il est nécessaire de surveiller le tableau sanguin du patient recevant des anticoagulants, ainsi que de surveiller son état dans son ensemble..
Caractéristiques spéciales
Ils diffèrent des anticoagulants directs en ce que le résultat de ces médicaments apparaît après un certain temps - lorsque le principe actif s'accumule dans les tissus. Cependant, les périodes de validité sont beaucoup plus longues..
La vitesse, la force de l'impact et le niveau de cumul varient d'un produit à l'autre. Utilisé exclusivement par voie orale. L'administration parentérale du médicament est strictement interdite..
Il est recommandé d'interrompre le traitement non immédiatement, mais à un rythme lent, en réduisant la posologie et en augmentant l'intervalle de temps entre les doses (jusqu'à une dose unique par jour ou toutes les 48 heures). Un arrêt brutal peut entraîner une augmentation soudaine de la prothrombine plasmatique, ce qui provoquera une thrombose.
Un surdosage ou une utilisation à trop long terme peuvent provoquer des hémorragies, et elles seront associées à la fois à une diminution de la capacité de coagulation du sang et à une augmentation de la perméabilité de la paroi capillaire. Rarement, dans ce cas, des hémorragies se forment à partir de la cavité buccale et nasopharyngée, du tractus gastro-intestinal, dans les fibres musculaires et la cavité articulaire, tandis que l'apparition de sang dans l'urine d'une macro ou microhématurie est possible. Afin d'éviter la formation de ces complications, pendant la période de traitement, vous devez surveiller attentivement l'état du patient et les indicateurs d'hémocoagulabilité. Toutes les 48 à 72 heures, et parfois plus souvent, il est recommandé de surveiller le temps de prothrombine et d'analyser la présence d'érythrocytes dans les urines (c'est l'un des premiers indicateurs d'un surdosage médicamenteux). Pour une observation complète, en plus du taux de prothrombine, il est nécessaire d'évaluer d'autres indicateurs: tolérance à l'héparine, temps de recalcification, indice de prothrombine, fibrinogène plasmatique, concentration de prothrombine par une méthode en deux étapes. Il n'est pas recommandé d'utiliser en parallèle des médicaments du groupe des salicylates, car ces derniers provoquent une augmentation du taux d'anticoagulant libre dans le plasma.
Les représentants de ce groupe sont la néodycoumarine, l'acénocoumarol, la phénindione et la warfarine..
- Néodikumarine et ses analogues. Caractérisé par une absorption rapide, la demi-vie dans la limite de 2,5 heures, est éliminée de l'organisme avec l'urine comme produits métaboliques. Le résultat se produit après 2-3 heures après l'administration, le maximum dans le sang - après 12-30 heures et dure 48 heures après l'annulation du médicament. Il est utilisé à la fois seul et en association avec l'héparine.
- Acenocoumarol. Bonne absorption dans le tube digestif. L'action cumulative est caractéristique. Le résultat maximal est noté 24 à 48 heures après le début du traitement. Après l'arrêt de la prise, le taux de prothrombine est détecté après 2-3 jours.
- Fenindion (Fenilin). Une diminution de la coagulation sanguine est observée après 8-10 heures, le maximum - après 24 heures. Un effet cumulatif caractéristique prononcé.
- Warfarine. Absorbé complètement dans le tube digestif. La demi-vie est de 40 heures, l'effet anticoagulant se produit en 72 à 120 heures et dure de 3 à 5 jours. après avoir arrêté le médicament.
Anticoagulants naturels
Les adhérents au traitement avec des méthodes alternatives sont utilisés pour prévenir la thrombose des herbes avec un effet anticoagulant. La liste de ces plantes est assez longue:
- marronnier d'Inde;
- écorce de saule;
- mûre;
- mélilot;
- armoise;
- reine des prés:
- Trèfle rouge;
- Racine de réglisse;
- échapper à la pivoine;
- chicorée et autres.
Avant d'être traité avec des herbes, il est conseillé de consulter un médecin: toutes les plantes ne peuvent pas être utiles.
Le trèfle rouge est utilisé en médecine traditionnelle pour améliorer la circulation sanguine
Impact
Les médicaments non anticoagulants tels que le citrate de sodium, le salicylate de sodium et l'acide acétylsalicylique réduisent également la coagulation sanguine.
Voyant des noms incompréhensibles dans la liste des recommandations, les patients veulent savoir rapidement ce que sont les anticoagulants et à quoi ils sont prescrits. Le terme anticoagulants, la liste des médicaments de ce groupe est longue, il est courant de désigner des médicaments qui, agissant sur le corps humain, inhibent considérablement le processus de coagulation sanguine.
Grâce à leur action, les médecins parviennent à empêcher la formation de caillots sanguins (caillots sanguins). Les médicaments sont utilisés pour prévenir les complications dans diverses situations. Il convient de noter que les médecins prescrivent également des anticoagulants à des fins prophylactiques, afin de réduire le risque de formation de thrombus..
Le mécanisme d'action des anticoagulants est différent, ils sont donc généralement divisés en deux grands groupes:
- Anticoagulants directs. Ces substances agissent rapidement sur le système de coagulation sanguine en inhibant le processus de formation de la fibrine. Les médicaments de ce groupe comprennent les héparines de poids moléculaire moyen et faible, l'hydrocitrate de sodium. Le mécanisme d'action de l'héparine standard est associé à l'inhibition de l'activité de la thrombine et à l'inactivation des facteurs hémostatiques.
- Anticoagulants indirects - ils sont souvent appelés antagonistes de la vitamine K. Ces médicaments ont un effet à long terme. L'effet de leur utilisation se manifeste au fil du temps, c'est pourquoi ils sont souvent utilisés pour les troubles du système de coagulation sanguine. De par leur structure chimique, les anticoagulants indirects peuvent être des dérivés de l'indandione ou de la 4-hydroxycoumarine. Le mécanisme de leur action est associé à l'inhibition de la synthèse dans le foie des facteurs de coagulation sanguine II (prothrombine), VII (proconvertine), IX (facteur de Christmass) et X (facteur de puissance de Stewart).
Les anticoagulants directs sont utilisés lorsqu'il y a un besoin urgent de normaliser la coagulation sanguine. Pour la prévention et le traitement de la thrombose, les médecins ont recours à des anticoagulants indirects.
Le traitement antithrombotique a un certain nombre d'indications:
- état après une intervention chirurgicale sur le cœur et les vaisseaux sanguins;
- infarctus du myocarde;
- embolie pulmonaire;
- anévrisme ventriculaire gauche;
- fibrillation auriculaire;
- thrombophlébite des veines superficielles des extrémités;
- thromboangéite oblitérante, endartérite.
Comme tous les médicaments, les anticoagulants ont un certain nombre de contre-indications, ils ne sont pas toujours utilisés. Il est interdit d'utiliser des médicaments de ce groupe pour les patients présentant les troubles suivants:
- maladies du tube digestif (ulcère gastrique);
- maladie du foie (hépatite chronique, fibrose hépatique cardiaque);
- maladie de lithiase urinaire;
- insuffisance rénale;
- purpura thrombocytopénique;
- tuberculose pulmonaire caverneuse.
Lors de l'utilisation d'anticoagulants oraux, les patients sont souvent confrontés au développement d'effets secondaires. Parmi les plus courants:
- allergie;
- mal de crâne;
- asthénie;
- augmentation de la température corporelle;
- perturbation des reins;
- nausées, douleurs abdominales;
- violation du goût, vomissements;
- la diarrhée;
- démangeaisons, éruption cutanée.
Le premier anticoagulant a été obtenu au XXe siècle aux États-Unis, lorsqu'une nouvelle maladie chez les vaches a été découverte, provoquant des saignements abondants. Lorsque la cause de l'état pathologique a été découverte, il s'est avéré que le trèfle contaminé par la moisissure, qui se trouve dans l'alimentation, agit sur l'organisme des animaux. A partir de cette matière première a été synthétisé le premier médicament à action indirecte antiplaquettaire - "Dikumarol".
À ce jour, la liste des fonds analogues compte plus d'une centaine de noms. Tous ces médicaments sont des anticoagulants indirects. Le mécanisme d'action d'un groupe de médicaments est basé sur l'inhibition de l'action de la vitamine K.
Il existe des facteurs de coagulation qui dépendent de cette vitamine. Les anticoagulants indirects empêchent l'activation des protéines de coagulation et des cofacteurs vitaminiques. L'utilisation incontrôlée de ces médicaments est interdite, car le risque de complications hémorragiques augmente.
Il existe deux groupes principaux dans lesquels tous les anticoagulants indirects sont divisés. La classification des fonds est basée sur la substance active qui fait partie des médicaments. Distinguer:
- dérivés de la coumarine;
- produits à base d'indandione.
Après avoir mené un grand nombre d'études, les scientifiques ont révélé que les fonds basés sur cette substance active ne devraient pas être utilisés en thérapie. Les médicaments ont produit un nombre important d'effets secondaires sous forme de réactions allergiques. L'efficacité de l'impact sur le système d'anticoagulation n'a pas non plus montré de résultats stables..
Ce groupe de médicaments comprend les médicaments: "Fenindion", "Diphenindion", "Anisindion". Il a été décidé d'arrêter le choix principal sur le deuxième groupe d'agents antiagrégants plaquettaires, et parmi les dérivés d'indandione, seule la phéniline est actuellement utilisée.
Le médicament a un faible coût et est disponible sous forme de comprimés. Cela fonctionne pendant 10 heures et il est très important de maintenir la durée de traitement requise. L'effet se produit seulement 24 heures après la première dose. L'utilisation des fonds se fait sous la surveillance de l'état du patient à l'aide de paramètres sanguins de laboratoire (coagulogramme, tests généraux, biochimie).
Schéma d'application de "Fenilin":
- Le premier jour - 1 comprimé 4 fois.
- Deuxième jour - 1 comprimé 3 fois.
- Le reste du temps de traitement - 1 comprimé par jour.
Il n'est pas recommandé de prendre le médicament simultanément avec des médicaments qui abaissent les taux de glucose dans le corps..
Les cas de surdosage de ce groupe de médicaments sont assez rares. Cela peut arriver si un petit enfant trouve le médicament à la maison et le goûte. Habituellement, la concentration de la substance est faible, donc une seule prise de pilule n'est pas terrible. En cas d'utilisation spéciale ou non intentionnelle de fortes doses de la substance, une coagulopathie et des saignements peuvent se développer..
La clinique d'un surdosage ne présente aucun symptôme spécifique, il est donc assez difficile de deviner qu'une grande quantité de médicament a été prise. Les symptômes des manifestations sont similaires à diverses maladies et conditions pathologiques du corps. Le patient a:
- ecchymoses faciles sur la peau;
- l'apparition de sang dans l'urine ou les selles;
- saignements utérins;
- hématomes dans le cou;
- hémorragie intracrânienne.
Un AVC antérieur, un âge avancé, des antécédents d'hémorragie gastro-intestinale et un faible hématocrite sont des facteurs concomitants qui peuvent réduire le seuil de concentration du médicament.