AGENTS FIBRINOLYTIQUES
Les agents fibrinolytiques (fibrine + lyse grecque dissolution, destruction) sont des médicaments qui dissolvent ou favorisent la dissolution des filaments de fibrine et, par conséquent, provoquent la résorption de caillots sanguins frais et non organisés. Les agents fibrinolytiques sont utilisés pour prévenir et traiter les complications thromboemboliques.
Les médicaments fibrinolytiques sont classiquement divisés en médicaments à action directe et indirecte. Les agents fibrinolytiques à action directe comprennent des substances qui affectent directement le système sanguin fibrinolytique in vitro et in vivo. Les médicaments fibrinolytiques à action indirecte provoquent, avec une action de résorption, la libération de substances endogènes qui activent le système fibrinolytique. Les agents fibrinolytiques à action directe comprennent des activateurs de fibrinolyse (voir) comme la strentokinase, la staphylokinase, l'urokinase, la streptolyase (streptase), l'enzyme fibrinolytique fibrinolysine (voir), les enzymes protéolytiques: la trypsine (voir), la chymotrypsine (voir), (un complexe de trypsine et d'héparine), ainsi que des préparations de protéases à partir de champignons (aspergilline, tricholysine, etc.).
Les agents fibrinolytiques de nature enzymatique sont utilisés non seulement sous la forme de substances individuelles, mais également sous la forme d'enzymes dites immobilisées. Ces derniers ont un effet prolongé et sont capables d'assurer un dépôt contrôlé du médicament dans l'organe et le tissu correspondants sans augmenter sa concentration dans la circulation sanguine générale. Parmi les agents fibrinolytiques hydrosolubles immobilisés se trouve le médicament domestique streptodécase contenant de la streptokinase.
Le groupe des médicaments fibrinolytiques à action indirecte comprend des substances d'origine synthétique et naturelle qui activent la fibrinolyse en libérant des activateurs de la profibrinolysine (plasminogène) de la paroi vasculaire ou des leucocytes. Un effet fibrinolytique indirect peut être exercé par certains vasodilatateurs, par exemple l'acide nicotinique (voir), ses dérivés. De manière indirecte, la fibrinolyse est également activée par l'adrénaline (voir), l'acétylcholine (voir), des substances qui favorisent la libération d'histamine (voir), des lipopolyaccharides bactériens pyrogènes, par exemple, pyrogènes (voir).
Parmi le grand nombre de substances ayant les propriétés des agents fibrinolytiques, un nombre limité de médicaments est utilisé dans la pratique médicale pour le traitement de la thrombose. L'un des plus actifs d'entre eux est la préparation de l'enzyme naturelle du plasma sanguin humain, la fibrinolysine, qui décompose la fibrine et le fibrinogène. Il clive ces liaisons peptidiques dont l'hydrolyse conduit à la séparation rapide de la molécule de fibrine en fragments hydrosolubles (fibrinopeptides). De plus, il peut détruire dans l'organisme les liaisons peptidiques du glucagon, de la bêta-lactoglobuline, de l'hormone de croissance, des facteurs de coagulation V, VII, X et XII, certains composants du complément sérique, etc. Cependant, ces propriétés se manifestent à des concentrations élevées de fibrinolysine. La fibrinolysine a également un effet inhibiteur sur l'agrégation plaquettaire induite par la thrombine. La fibrinolysine affecte le système kinine, qui s'accompagne de la formation de kinines actives (voir).
Les mécanismes d'action de divers activateurs de la fibrinolyse ne sont pas les mêmes. Ainsi, l'effet activateur de la streptokinase est réalisé de trois manières différentes: en formant un complexe avec le plasminogène, en formant un complexe avec un proactivateur spécial, et également en conséquence de l'action directe de la streptokinase sur la molécule de plasminogène. L'urokinase provoque le clivage de la liaison peptidique interne arginyl-valine dans la molécule de plasminogène et la formation d'une molécule de plasmine. La staphylokinase active le plasminogène par des changements conformationnels dans la molécule de proenzyme qui libèrent le site actif de l'enzyme. La trypsine active le plasminogène par clivage protéolytique des liaisons peptidiques et elle-même clive activement les brins de fibrine.
La streptokinase et l'urokinase sont capables de pénétrer dans le thrombus et d'y activer la profibrinolysine adsorbée sur la fibrine. La lyse d'un thrombus sous l'influence de la streptokinase et de l'urokinase est un processus dans lequel la lyse à la fois exogène et endogène des fils de fibrine joue un rôle important. En revanche, l'effet thrombolytique de la fibrinolysine se développe principalement le long des bords du thrombus. Les parties centrales du thrombus sont résistantes à la fibrinolysine. Il est possible que cela soit dans une certaine mesure dû à des différences de poids moléculaire (masse) des substances et de leur capacité à pénétrer dans le caillot sanguin..
Il existe également des différences significatives dans l'action de la streptokinase et de l'urokinase sur le corps. La streptokinase est une protéine étrangère à l'organisme.Par conséquent, lorsqu'elle est administrée à plusieurs reprises, elle peut provoquer des réactions allergiques. En règle générale, 1 à 2 semaines après la première perfusion de streptokinase, il y a une augmentation significative du titre antistreptokinase, qui atteint un maximum en 3-4 semaines. Après 4 à 6 mois, leur contenu diminue au niveau initial. À cet égard, l'utilisation répétée de ce médicament peut être effectuée au plus tôt 3 mois après la première administration à des doses appropriées et avec l'ajout de corticostéroïdes. Pour détecter une sensibilité accrue du corps à la streptokinase, vous pouvez utiliser la détermination du titre des anticorps anti-streptokinase.
L'urokinase est une substance liée à l'origine aux substances endogènes du corps humain et ne provoque donc pas de réactions allergiques caractéristiques de la streptokinase.
Les préparations enzymatiques protéolytiques (trypsine, etc.) ont un fort effet thrombolytique. Cependant, lorsqu'ils sont administrés par voie parentérale, ils entraînent de graves complications, notamment la destruction de divers facteurs de coagulation, des phénomènes hémorragiques, ce qui limite la possibilité d'utiliser de tels médicaments pour une action de résorption..
L'une des méthodes pour augmenter l'efficacité thérapeutique et réduire la toxicité des agents fibrinolytiques est leur injection intravasculaire régionale dans la zone du thrombus. Cela permet d'obtenir une concentration élevée d'agents fibrinolytiques dans la zone du thrombus, et une faible concentration dans le flux sanguin général évite des complications indésirables. Les travaux de E. I. Chazov et ses collègues (1981) ont montré la possibilité d'introduire des substances thrombolytiques à l'aide d'un cathéter spécial même dans la bouche des artères coronaires.
Un autre procédé pour augmenter l'activité thrombolytique et la sécurité des médicaments protéolytiques obtenus à partir de champignons est le fractionnement supplémentaire des protéines à partir de protéases produites par des champignons. Dans ce cas, il est possible d'obtenir des protéases plus spécifiques pour la fibrinolyse et moins toxiques. Le même objectif peut être atteint par des études sur la variabilité génétique et la sélection de mutants de micro-organismes producteurs de substances fibrinolytiques plus spécifiques..
Les principales indications pour l'utilisation de médicaments fibrinolytiques sont la thromboembolie des vaisseaux périphériques, en particulier les veines profondes des extrémités, les artères pulmonaires, les vaisseaux oculaires, l'infarctus aigu du myocarde, la thrombophlébite aiguë, l'exacerbation de la thrombophlébite chronique. L'utilisation d'agents fibrinolytiques pour la thrombose cérébrovasculaire est compliquée par des difficultés de diagnostic. Le traitement est effectué uniquement dans les cas où il ne fait aucun doute que le patient a un accident vasculaire cérébral thrombotique. Dans le traitement de la thromboembolie, il est conseillé d'associer l'administration d'agents fibrinolytiques avec des anticoagulants et des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire. L'efficacité du traitement de la thrombose avec l'utilisation d'agents fibrinolytiques dépend en grande partie du temps écoulé depuis l'apparition du thrombus, de la taille et de la localisation du thrombus, du degré de sa rétraction, de la concentration de fibrinogène dans le sang, de l'état du système cardiovasculaire, etc. Il a été établi que les thrombus veineux subissent une lyse sous l'influence des agents fibrinolytiques pendant une période plus longue que les thrombus artériels. Dans l'infarctus du myocarde, l'utilisation d'agents fibrinolytiques s'accompagne souvent d'un effet analgésique. Le mécanisme de soulagement de la douleur est associé à l'effet antispasmodique des agents fibrinolytiques, à une augmentation de la vitesse volumétrique du flux sanguin coronaire, à la destruction des caillots sanguins secondaires, à une amélioration de la microcirculation et à une diminution de cette zone d'ischémie autour du foyer de nécrose.
En cas de surdosage d'agents fibrinolytiques ou d'une réaction accrue du corps à leur administration, des inhibiteurs de fibrinolyse parmi les inhibiteurs de protéases d'origine naturelle sont utilisés comme antagonistes, par exemple la pantripine (voir), le counterkal, l'ingitril, le trasilol (voir), etc., ainsi que certains médicaments synthétiques, par exemple, l'acide aminocaproïque (voir), l'acide naraaminométhylbenzoïque (amben), l'acide paraaminométhylcyclohexanecarboxylique, etc. Si nécessaire, le fibrinogène est également utilisé (voir).
Les contre-indications à l'utilisation de médicaments fibrinolytiques sont la diathèse hémorragique, les saignements, les plaies ouvertes, l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, la néphrite, l'hépatite, la fibrinogénopénie, la tuberculose pulmonaire sous forme aiguë, la maladie des rayons. Les contre-indications relatives sont des lésions vasculaires du cerveau dans un contexte d'hypertension artérielle, d'athérosclérose sévère et de décompensation du système cardiovasculaire, de diabète sucré. La nomination d'agents fibrinolytiques, en particulier de streptokinase, n'est pas recommandée pour les femmes enceintes (dans les 18 premières semaines de grossesse), car la couche de fibrine du trophoblaste peut être perturbée, ce qui provoque un décollement placentaire prématuré.
Bibliographie: Problèmes réels de l'hémostase, éd. B.V. Petrovsky et autres, M., 1981;
Malikovsky P. et Kozlov VA Anticoagulant et thérapie thrombolytique en chirurgie, M., 1976; Chazov E. et Lakin K.M. Anti-coagulants et agents fibrinolytiques, M., 1977.
Quels sont les médicaments fibrinolytiques et leur classification
Le corps humain est un système très complexe dans lequel même un échec peut avoir de graves conséquences. Heureusement, la médecine et la science ne restent pas immobiles; chaque année, l'humanité apprend de nouveaux secrets d'anatomie et des moyens d'influencer les processus internes. Les médicaments sont considérés comme l'un des moyens les plus courants d'influencer les perturbations intrasystémiques dans le corps..
Maintenant, il existe une myriade de toutes sortes de drogues, et après avoir entendu leur nom, une personne ne comprend pas toujours leur but. Il s'agit notamment des fibrinolytiques, dont le nom même est surprenant. Alors, regardons de plus près les médicaments fibrinolytiques, ce qu'ils sont et à quoi ils sont prescrits.
Quels sont ces moyens?
Les agents fibrinolytiques sont tout médicament qui peut stimuler la dissolution du caillot. Ils sont également appelés médicaments thrombolytiques. L'action des fibrinolytiques vise à activer la fibrinolyse - le processus de dissolution des caillots sanguins.
Ainsi, l'activité fibrinolytique du sang est une propriété de l'organisme visant à liquéfier les caillots..
Cette propriété les distingue des anticoagulants, qui empêchent la formation de caillots sanguins en inhibant la synthèse ou la fonction de divers facteurs de coagulation..
Le système sanguin fibrinolytique, qui existe dans le corps humain, est également impliqué dans la lyse ou la dissolution des caillots lors de la cicatrisation. Ce système inhibe la fibrine, qui inhibe l'enzyme thrombine.
L'enzyme active impliquée dans le processus fibrinolytique est la plasmine, qui se forme sous l'influence d'un facteur d'activation libéré par les cellules endothéliales.
Pour une meilleure compréhension du sujet, répondons à la question: l'action fibrinolytique - qu'est-ce que c'est et comment la comprendre? L'action de ces médicaments vise la résorption rapide des caillots formés dans le sang. Contrairement aux coagulants, ils sont conçus pour corriger le problème et non pour empêcher.
Classification des médicaments
Il existe deux classes principales d'agents fibrinolytiques: directs et indirects. Les premiers comprennent les activateurs de la fibrinolyse et les seconds comprennent la streptokinase et l'urokinase. Considérons cette classification des fibrinolytiques plus en détail:
- Activateur de fibrinolyse. Cette famille de médicaments thrombolytiques est utilisée pour l'infarctus aigu du myocarde, l'accident vasculaire cérébral thrombotique et l'embolie pulmonaire. Dans l'infarctus aigu du myocarde, les activateurs tissulaires sont généralement préférés à la streptokinase.
- Streptokinase. La streptokinase et l'anistroplase sont utilisées pour l'infarctus aigu du myocarde, la thrombose artérielle et veineuse et l'embolie pulmonaire. Ces composés sont antigéniques car ils sont dérivés de bactéries streptococciques.
- Urokinase. L'urokinase est parfois appelée activateur du plasminogène de type urinaire car elle est produite par les reins et se trouve dans l'urine. Son utilisation clinique est limitée car, comme la streptokinase, elle induit une fibrinogénolyse importante; utilisé pour traiter l'embolie pulmonaire.
Quand postuler
Thérapie fibrinolytique approuvée pour le traitement d'urgence des accidents vasculaires cérébraux et des crises cardiaques.
Le médicament le plus couramment utilisé pour la thérapie thrombolytique est un activateur de fibrinolyse, mais d'autres médicaments de ce groupe peuvent également remplir cette fonction..
Idéalement, le patient devrait recevoir ces médicaments dans les 30 premières minutes après son arrivée à l'hôpital. L'effet fibrinolytique rapide est la raison pour laquelle ces médicaments sont prescrits dans ces cas..
Les crises cardiaques
Un caillot sanguin peut bloquer les artères du cœur. Il peut provoquer une crise cardiaque lorsqu'une partie du muscle cardiaque meurt en raison d'un manque d'oxygène. Ainsi, les thrombolytiques dissolvent rapidement un gros caillot..
Cela aide à rétablir le flux sanguin vers le cœur et à prévenir les dommages au muscle cardiaque. Les meilleurs résultats peuvent être obtenus si le médicament est administré dans les 12 heures suivant le début de la crise cardiaque.
Le médicament rétablit le flux sanguin vers le cœur chez la plupart des gens. Cependant, chez certains patients, la circulation sanguine peut ne pas être tout à fait normale et, par conséquent, des lésions des muscles cardiaques peuvent survenir..
Accident vasculaire cérébral
La plupart des AVC sont causés lorsque des caillots sanguins pénètrent dans un vaisseau sanguin du cerveau et bloquent la circulation sanguine vers cette zone.
Dans de tels cas, les fibrinolytiques peuvent également être utilisés pour dissoudre rapidement le caillot..
L'administration de médicaments dans les 3 heures suivant l'apparition des premiers symptômes d'un accident vasculaire cérébral peut aider à prévenir les lésions cérébrales et l'invalidité.
Ces médicaments sont également utilisés pour réduire l'activité fibrinolytique du sang..
Dans de tels cas, le corps n'est pas en mesure d'éviter les caillots sanguins par lui-même, il a donc besoin de soins médicaux..
Important! Bien que la thrombolyse réussisse généralement, le traitement ne parvient pas à dissoudre les caillots sanguins chez environ 25% des patients. Un autre 12% des patients sont par la suite sujets à une nouvelle coagulation ou à un blocage des vaisseaux sanguins.
Même si la thrombolyse réussit, les fibrinolytiques ne sont pas capables de restaurer les tissus qui ont déjà été endommagés par une circulation sanguine altérée. Ainsi, le patient peut avoir besoin d'un traitement supplémentaire pour traiter les causes sous-jacentes des caillots sanguins et réparer les tissus et organes endommagés..
Contre-indications et effets secondaires
Le saignement est le risque le plus courant associé à la consommation de drogues. Cela peut également mettre la vie du patient en danger. Des saignements mineurs des gencives ou du nez peuvent survenir chez environ 25% des patients prenant le médicament. Des saignements cérébraux surviennent dans environ 1% des cas.
Il s'agit du même risque pour les patients victimes d'un AVC et d'une crise cardiaque. Des saignements sont souvent notés sur le site du cathétérisme, bien que des hémorragies gastro-intestinales et cérébrales soient possibles. Par conséquent, les fibrinolytiques ne sont généralement pas prescrits aux patients présentant un traumatisme ou des antécédents d'hémorragie cérébrale..
Outre le risque sérieux d'hémorragie interne, d'autres effets indésirables sont possibles, par exemple:
- ecchymoses sur la peau;
- dommages aux vaisseaux sanguins;
- migration d'un caillot sanguin vers une autre partie du système vasculaire;
- lésions rénales chez les patients atteints de diabète ou d'une autre maladie rénale.
Bien que les fibrinolytiques puissent améliorer en toute sécurité et efficacement le flux sanguin et soulager les symptômes chez de nombreux patients sans avoir besoin d'une chirurgie invasive, ils ne sont pas recommandés pour tout le monde..
Ces médicaments sont interdits aux patients qui prennent des anticoagulants ou aux personnes présentant un risque accru de saignement. Ces conditions comprennent:
- haute pression;
- saignement ou perte de sang sévère;
- accident vasculaire cérébral hémorragique dû à un saignement dans le cerveau;
- maladie rénale sévère;
- chirurgie récente.
Liste des médicaments
En parlant de médicaments fibrinolytiques, la liste peut être assez longue, nous n'en nommerons que quelques-uns..
Les marques les plus courantes de fibrinolytiques comprennent:
- Aktilase;
- Thrombovazim;
- Fortelisin;
- Métalliser;
- Thromboflux et autres.
Presque tous ces médicaments sont dispensés sur ordonnance d'un médecin, car ils ont un large éventail de contre-indications et d'effets secondaires, et peuvent donc causer des dommages potentiels à l'organisme..
En aucun cas, ces médicaments ne doivent être pris sans prescription médicale..
Conclusion
Si vous soupçonnez des symptômes d'une crise cardiaque ou d'un accident vasculaire cérébral, vous devez vous rendre dans une ambulance le plus rapidement possible, mais en aucun cas vous ne devez vous soigner. être en bonne santé!
Fibrinolytiques: classification, mécanisme d'action et pharmacocinétique
Classification
Mécanisme d'action et effets pharmacologiques
Pharmacocinétique
Il existe les types d'interactions médicamenteuses suivants.
Les principes généraux de prescription de médicaments pour les personnes âgées ne diffèrent pas de ceux des autres groupes d'âge, cependant, l'utilisation du médicament à des doses plus faibles est généralement nécessaire.
Les médicaments vasopresseurs deviennent les médicaments de choix dans les situations où les tentatives d'augmentation du volume systolique en utilisant des médicaments à effet inotrope positif et la correction des volumes de liquide ne conduisent pas au maintien d'une perfusion adéquate des organes. En règle générale, les vasopresseurs sont utilisés dans le nandou.
Les fibrinolytiques (activateurs du plasminogène) diffèrent dans leurs mécanismes et sélectivité (sélectivité) d'action sur la fibrine. Selon le mécanisme d'action, les activateurs indirects du plasminogène (streptokinase) et les fibrinolytiques sont isolés, qui affectent directement le plasminogène.
Les bloqueurs des récepteurs Β-adrénergiques, ou bloqueurs β-adrénergiques, sont un groupe de médicaments qui peuvent bloquer de manière réversible les récepteurs β-adrénergiques. Ils sont utilisés dans la pratique clinique depuis le début des années 60 du 20e siècle pour le traitement de la maladie coronarienne et des troubles du rythme cardiaque; plus tard, ils ont commencé à utiliser pour le traitement de l'hypertension, et dans.
Étudie le mécanisme d'action des médicaments, ainsi que leurs effets biochimiques et physiologiques. Sa tâche est de décrire &.
Intolérance individuelle (allergie, hypersensibilité), cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hypotension artérielle, infarctus aigu du myocarde impliquant le pancréas, tachycardie sévère ou bradycardie dans l'infarctus aigu du myocarde, hypovolémie non résolue, utilisation récente d'inhibiteurs de la phosphodiestérase-5 (en tant que mini.
Agents et médicaments fibrinolytiques et qu'est-ce que l'activité fibrinolytique
Les médicaments fibrinolytiques sont des médicaments qui aident à dissoudre les caillots sanguins vasculaires à l'intérieur. Ils sont utilisés pour la thrombose artérielle et veineuse, ainsi que pour l'embolie pulmonaire.
Les médicaments fibrinolytiques (fibrine + lytikos grecs capables de se dissoudre; synonyme thrombolytique) sont des médicaments qui aident à dissoudre le caillot de fibrine et sont utilisés pour traiter les maladies accompagnées de thrombose (par exemple, fibrinolysine, streptase).
Médicaments fibrinolytiques
Les médicaments fibrinolytiques sont divisés en:
- à action fibrinolytique directe
- dissoudre le thrombus dû à l'activation du plasminogène (streptokinase, urokinase, activateur tissulaire du plasminogène, prourokinase, complexe plasminogène-areptokinase acylé - activateur du plasminogène, streptodécase)
- stimulant la formation de protéines du système fibrinolytique (stéroïdes anabolisants, acide nicotinique, etc.).
Activité fibrinolytique
L'activité fibrinolytique est un indicateur qui donne une idée de l'activité du système fibrinolytique dans son ensemble. Une augmentation de l'activité fibrinolytique se produit pendant la chirurgie et les processus inflammatoires dans les organes riches en activateurs de fibrinolyse. Ce sont les poumons, la prostate, le pancréas, le foie.
La fibrinolyse est le processus de dissolution des caillots sanguins et des caillots sanguins, partie intégrante du système hémostatique, accompagnant toujours le processus de coagulation sanguine et cultivé par les facteurs participant à ce processus. C'est une réaction de défense importante du corps et empêche le colmatage des vaisseaux sanguins avec des caillots de fibrine. La fibrinolyse favorise également la recanalisation vasculaire après l'arrêt du saignement..
Activité fibrinolytique pendant la grossesse
L'activité fibrinolytique pendant la grossesse est un indicateur du niveau de dégradation de la fibrine dans le sang, qui est responsable du processus de formation de thrombus à l'intérieur des vaisseaux. Le test vous permet de surveiller les marqueurs responsables de la coagulation sanguine. Pendant la grossesse, le taux d'analyse sera légèrement augmenté et c'est la norme. Si des écarts importants par rapport à la norme sont diagnostiqués, un traitement urgent est nécessaire sous la surveillance d'un médecin.
L'activité fibrinolytique pendant la grossesse associe un certain nombre de processus biologiques qui, ensemble, permettent d'assurer l'état «normal» du sang et des vaisseaux sanguins. Un test sanguin évalue les propriétés rhéologiques du sang, qui peut être trop liquide ou épais, visqueux, ce qui menace le développement de pathologies complexes.
Agents fibrinolytiques naturels
L'un des représentants principaux et les plus brillants des agents fibrinolytiques naturels est la propolis.
La propolis (grec πρόπολις; folk. Bee glue, uza) sont des substances collantes que les abeilles collectent des bourgeons des arbres et modifient avec des enzymes spéciales en une substance résineuse de couleur brune à verdâtre-sombre. La propolis est utilisée par les colonies d'abeilles pour sceller les interstices de la ruche, tarauder et désinfecter les cellules des cadres en nid d'abeilles et des nids d'abeilles avant de commencer le processus de semis des œufs avec la reine des abeilles. La propolis est un moyen de réguler la taille de l'entrée (entrée des abeilles dans la ruche), afin d'éviter que les insectes et objets étrangers ne pénètrent directement dans la ruche d'abeilles.
L'utilisation de la propolis à des fins médicinales est principalement associée à ses effets anesthésiques locaux, fibrinolytiques, antimicrobiens et antiviraux. En termes de propriétés médicinales, la propolis n'est pas inférieure même aux antibiotiques modernes et à la novocaïne.
Médicaments fibrinolytiques et médicaments avec Dimexidum
L'utilisation de Dimexide, en tant qu'agent fibrinolytique, est due à ses propriétés médicinales, parmi les principales:
- anti-inflammatoire
- anesthésie locale
- antiseptique
- fibrinolytique
- antipyrétique
- adaptogène.
Pommade Capsicam
La pommade Capsicam est une préparation combinée à base de Dimexide. La pommade est produite par JSC GRINDEX.
En général, il a une bonne thérapie thérapeutique, agit comme un agent antimicrobien, anti-inflammatoire, analgésique, fibrinolytique et anticancéreux.
Il est utilisé pour les arthralgies, les myalgies et pour échauffer les muscles avant l'entraînement (pour les sportifs).
Capsicam pommade mode d'emploi, avis, prix et contre-indications - Revue complète de l'agent fibrinolytique.
Gel de kétorol
Le gel de kétorol est une préparation combinée à base de kétorolac trométhamine. Il a un effet analgésique et anti-inflammatoire. Ketorol Dimexide, qui fait partie du gel, augmente l'effet du kétorolac trométhamine et d'autres composants.
Le gel de kétorol est fabriqué par la société pharmaceutique indienne Dr. Reddy's Laboratories Ltd. En général, il fournit une bonne thérapie thérapeutique, agit comme un médicament analgésique et anti-inflammatoire.
Ketorol Gel Instructions d'utilisation, avis, prix et contre-indications - Revue complète de l'agent fibrinolytique.
Gel Remisid
Le gel Remisid est un remède anti-inflammatoire. L'application principale du gel est le traitement des processus inflammatoires locaux du système musculo-squelettique. Dimexide, inclus dans la composition, augmente l'effet des autres composants.
Le gel Remisid est produit par la société pharmaceutique ZAO Darnitsa. En général, le gel fournit une bonne thérapie thérapeutique, agit comme un agent antimicrobien, anti-inflammatoire, analgésique, fibrinolytique et antitumoral.
Mode d'emploi du gel Remisid, avis, prix et contre-indications - Revue complète de l'agent fibrinolytique.
Si vous trouvez une erreur, sélectionnez un morceau de texte et appuyez sur Ctrl + Entrée.
Les informations du portail sont exclusivement de nature encyclopédique et sont destinées aux spécialistes. N'utilisez pas ces recommandations pour l'automédication.
Tous les matériaux sont protégés par copyright. En cas de copie d'un article (ou d'une partie de celui-ci), un lien actif vers la source d'origine est requis.
Agents fibrinolytiques: classification et champ d'application
Les agents fibrinolytiques (fibrinolytiques, thrombolytiques, activateur du plasminogène) sont des médicaments capables de dissoudre les thrombus intravasculaires et sont utilisés pour traiter la thrombose artérielle et veineuse, ainsi que pour lyse un thrombus en cas d'embolie pulmonaire.
En 1938, la streptokinase a été obtenue et en 1940, le mécanisme de son action a été décrit. Et seulement 36 ans plus tard, le cardiologue russe Evgeny Ivanovich Chazov a publié un article sur la dissolution intracoronarienne du caillot à l'aide de cet outil.
La découverte de cette enzyme a permis de réduire à 50% la fréquence des décès dans l'infarctus aigu du myocarde.
Depuis lors, des médicaments plus avancés ont été synthétisés. Les activateurs modernes du plasminogène ont moins d'effets secondaires, sont plus facilement tolérés par les patients et donnent de meilleurs résultats..
Classification des médicaments de groupe
Par le mécanisme d'action, les fibrinolytiques ont une action directe et indirecte..
Le premier groupe comprend les produits pharmaceutiques qui, lorsqu'ils interagissent avec des brins de fibrine, les dissolvent. Ces médicaments comprennent la fibrinolysine. Ce médicament présente une activité pharmacologique à la fois lorsqu'il pénètre dans le corps humain et dans un tube à essai. Récemment, en médecine, les médicaments de ce groupe ne sont pratiquement pas prescrits..
Les fibrinolytiques indirects (par exemple, streptokinase, urokinase) convertissent la profibrinolysine (plasminogène) en fibrinolysine (plasmine), qui a un effet thérapeutique, à savoir dissout un caillot sanguin nouvellement formé. Ce processus n'est possible que dans un organisme vivant..
De plus, tous les activateurs du plasminogène, en fonction de leur sélectivité vis-à-vis de la fibrine, sont divisés en agents non spécifiques de la fibrine (streptokinase) et spécifiques de la fibrine (prourokinase recombinante, alteplase, ténectéplase).
Les agents non spécifiques de la fibrine activent la profibrinolysine, à la fois liée et non liée avec un thrombus, ce qui entraîne une déplétion du système anticoagulant et des complications hémorragiques partielles.
Les agents thrombolytiques à action directe ont une efficacité inférieure à celle des médicaments activant la profibrinolysine.
En médecine domestique, les fibrinolytiques indirects suivants sont utilisés:
- Streptokinase;
- Alteplaza;
- Tenekteplaza;
- Prourokinase recombinante.
Fonctionnalités de l'application
Tous les agents fibrinolytiques sont prescrits pour dissoudre les caillots de sang frais dans la thrombose des vaisseaux sanguins de localisation variée.
De plus, ils sont utilisés pour lyse des caillots sanguins locaux dans les shunts artério-veineux et les cathéters intraveineux périphériques..
Il convient de garder à l'esprit que dans la thrombose artérielle, les activateurs du plasminogène sont efficaces, en règle générale, dans les 24 heures suivant le début de la maladie, et en cas de thrombose veineuse périphérique, il est judicieux de prescrire des agents thrombolytiques au cours de la première semaine..
Lorsque des médicaments fibrinolytiques sont prescrits pour la thrombose veineuse dans les 48 premières heures, la dissolution du caillot est observée dans 70% des cas.
Les indicateurs seront encore plus élevés si le traitement est démarré pour la première fois 12 heures. En plus du fait que dans ce cas, l'effet pharmacologique sera meilleur, dans ce cas, il y aura également moins de complications fébriles et hémorragiques..
Les activateurs du plasminogène sont prescrits pour les maladies suivantes:
- infarctus aigu du myocarde;
- embolie pulmonaire;
- une angine instable;
- thrombose de shunt artério-veineux;
- hypertension pulmonaire primaire;
- thromboembolie post-partum.
En phlébologie, les indications pour l'utilisation de médicaments sont:
- thrombophlébite;
- phlébothrombose.
Effets secondaires et contre-indications
Les contre-indications à l'utilisation des médicaments de ce groupe sont:
- divers saignements;
- diathèse hémorragique.
En outre, il convient de s'abstenir de tout traitement avec des agents thrombolytiques pour un certain nombre de maladies:
- tuberculose pulmonaire au stade aigu;
- ulcères de l'estomac et du duodénum;
- processus inflammatoires dans le gros intestin;
- pancréatite aiguë;
- inflammation du myocarde;
- maladie des radiations;
- tumeurs du système nerveux central;
- état immédiatement après la chirurgie, l'accouchement, l'avortement spontané et provoqué;
- biopsie récente des organes viscéraux;
- état septique;
- la rétinopathie diabétique;
- hypertension artérielle, lorsque la pression supérieure est supérieure à 200 et inférieure à -110 mm. rt. st.
Les contre-indications relatives comprennent:
- insuffisance rénale et hépatique;
- saignements menstruels;
- hyperménorrhée;
- l'asthme bronchique;
- plus de 75 ans;
- quelques jours après le traitement avec des anticoagulants.
De plus, la streptokinase doit être administrée avec prudence en cas d'infection streptococcique récente..
Les complications les plus courantes lors de l'utilisation de fibrinolytiques sont les saignements. C'est pourquoi pendant le traitement, il est nécessaire de vérifier constamment la coagulation du sang..
Lorsqu'une hémorragie survient pendant le traitement par des médicaments thrombolytiques, des médicaments antifibrinolytiques sont prescrits aux patients.
Arrêter le traitement uniquement si le saignement menace la vie du patient ou si le patient doit être opéré d'urgence.
En cas d'hémorragie abondante, le patient peut se voir prescrire de l'acide aminocaproïque, l'introduction de fibrinogène humain ou une transfusion sanguine.
Des effets secondaires lors de l'utilisation de fibrinolytiques peuvent être observés:
- température trépidante;
- mal de crâne;
- allergies, sous forme d'urticaire, rougeur du visage, prurit.
Lorsqu'une réaction allergique survient, le traitement est arrêté et, en fonction de la gravité de l'allergie, des antihistaminiques ou des glucocorticoïdes sont prescrits.
À une température, des antipyrétiques sont prescrits. Mais il faut se rappeler que l'acide acétylsalicylique ne peut être pris que 2 heures après l'arrêt des médicaments thrombolytiques, car leur utilisation simultanée augmente le risque de saignement.
Chez les patients âgés (plus de 75 ans) pendant le traitement, il existe un risque élevé d'hémorragie cérébrale, par conséquent, avant d'utiliser des fibrinolytiques, vous devez peser le pour et le contre.
Liste des fibrinolytiques populaires
Les médicaments suivants sont utilisés en médecine moderne:
- La streptokinase est une enzyme produite par certaines souches de streptocoques β-hémolytiques. L'industrie pharmaceutique produit un certain nombre de médicaments basés sur celui-ci: Streptase, Avelizin Brown, Thromboflux et bien d'autres. une autre streptokinase catalyse la conversion de la profibrinolysine en fibrinolysine. Une fois dans le corps humain, une partie de la streptokinase se combine aux anticorps et perd son activité pharmacologique. Dans ce cas, la période d'élimination du médicament n'est que de 20 minutes, tandis que la demi-vie de l'enzyme associée à la profibrinolysine est de 1 heure 20 minutes. La streptokinase est un antigène, elle provoque donc la synthèse d'anticorps, dont la quantité augmente à chaque nouvelle dose du médicament, ce qui diminue l'activité pharmacologique du médicament. En règle générale, après 5 jours de traitement, l'injection du médicament n'a aucun sens, car elle se lie presque complètement aux anticorps. Augmente également la production d'anticorps par les infections streptococciques qui ont précédé la thrombose.
- L'urokinase est une enzyme obtenue à partir de l'urine humaine et des cellules rénales de l'embryon humain. Il active également le plasminogène, qui est converti en plasmine, ce qui provoque la lyse des caillots sanguins. L'urokinase interagit à la fois avec le plasmogène associé au caillot sanguin et avec ce qui circule librement dans le sang. Par conséquent, lors de son utilisation de la même manière que lors de l'utilisation de la streptokinase, il existe un risque élevé de saignement. Avec les injections intraveineuses, la demi-vie du médicament n'est que de 9 à 16 minutes. Ne provoque presque jamais d'allergies et ne forme pas non plus d'anticorps contre lui.
- L'activateur tissulaire du plasminogène est une enzyme protéolytique qui ressemble à l'activateur du plasminogène produit par l'endothélium vasculaire. À des fins médicales, Alteplase est utilisé - une molécule recombinante d'activateur du plasminogène tissulaire obtenue par génie génétique. Le médicament présente une activité pharmacologique uniquement en présence de fibrine. La demi-vie du médicament n'est que d'environ 5 minutes. Contrairement à la streptokinase, ce n'est pas un immunogène, il est capable de détruire les caillots sanguins à long terme et son effet thérapeutique est plus fort. En remplaçant plusieurs acides aminés dans la molécule d'Alteplase, un nouveau médicament Tenecteplase a été obtenu, qui est plus spécifique de la fibrine et a une demi-vie plus longue (environ 20 minutes).
- Prourokinase recombinante. En termes de propriétés thrombolytiques, il est similaire à l'activateur tissulaire du plasminogène. En présence d'un thrombus, il interagit avec le plasmogène, le convertit en plasmine, qui forme une molécule d'urokinase double brin plus active à partir de la molécule de prourokinase à une seule chaîne.
Le schéma thérapeutique dans chaque cas est choisi individuellement, en fonction de la localisation du thrombus et de la gravité de la maladie.
En raison de la courte demi-vie des fibrinolytiques, ils sont administrés par voie intraveineuse par goutte ou par jet lentement pendant un quart d'heure..
La thérapie fibrinolytique a sauvé des millions de vies. Par conséquent, au moindre soupçon de caillot sanguin dans le corps, vous devez vous rendre à l'hôpital le plus tôt possible et commencer le traitement..
Groupe pharmacologique - Fibrinolytiques
La description
Les fibrinolytiques, ou agents fibrinolytiques, provoquent la destruction des filaments de fibrine formés; ils contribuent principalement à la résorption des caillots sanguins frais (non encore organisés).
Les agents fibrinolytiques sont divisés en groupes d'action directe et indirecte. Le premier groupe comprend des substances qui affectent directement le plasma sanguin, un caillot de filaments de fibrine, efficace in vitro et in vivo (la fibrinolysine, ou plasmine, est une enzyme formée lors de l'activation de la profibrinolysine contenue dans le sang).
Le deuxième groupe comprend les enzymes - activateurs de la profibrinolysine (alteplase, streptokinase, etc.). Ils sont inactifs lorsqu'ils agissent directement sur les fils de fibrine, mais lorsqu'ils sont introduits dans le corps, ils activent le système fibrinolytique endogène du sang (transforment la profibrinolysine en fibrinolysine). La principale application en tant qu'agents fibrinolytiques a actuellement des médicaments liés aux fibrinolytiques indirects.
Drogues
| Substance active | Appellations commerciales |
| Pas d'information disponible | Thrombovazim ® |
| Alteplaza * (Alteplasum) | Aktilize ® Alteplaza Reveliz ® |
| Prourokinase | Gemaza ® Prourokinase recombinante Purolaza ® |
| Protéine recombinante contenant la séquence d'acides aminés de la staphylokinase | Fortelisin ® |
| Streptokinase * (Streptokinasum) | Marron Avelisine Streptase Streptodécase Streptokinase Thromboflux Eberkinase (streptokinase recombinante) |
| Tenecteplasum | Métalliser ® |
| Urokinase * (Urokinasum) | Ukidan Urokinase medak |
| Fibrinolysine (humaine) * (Fibrinolysinum (hominis)) | Films oculaires avec fibrinolysine Fibrinolysine |
Site officiel de la société RLS ®. Accueil Encyclopédie des médicaments et assortiment pharmaceutique de produits de l'Internet russe. Répertoire des médicaments Rlsnet.ru permet aux utilisateurs d'accéder aux instructions, aux prix et aux descriptions des médicaments, compléments alimentaires, dispositifs médicaux, dispositifs médicaux et autres produits. L'ouvrage de référence pharmacologique comprend des informations sur la composition et la forme de libération, l'action pharmacologique, les indications d'utilisation, les contre-indications, les effets secondaires, les interactions médicamenteuses, la méthode d'administration des médicaments, les sociétés pharmaceutiques. Le livre de référence sur les médicaments contient les prix des médicaments et des produits pharmaceutiques à Moscou et dans d'autres villes de Russie.
Il est interdit de transférer, copier, diffuser des informations sans l'autorisation de LLC "RLS-Patent".
Lors de la citation de documents d'information publiés sur les pages du site www.rlsnet.ru, un lien vers la source d'informations est requis.
Beaucoup plus de choses intéressantes
© REGISTRE DES DROGUES DE RUSSIE ® RLS ®, 2000-2020.
Tous les droits sont réservés.
L'utilisation commerciale de matériaux n'est pas autorisée.
Informations destinées aux professionnels de santé.
Quels sont les médicaments fibrinolytiques et leur classification. Médicaments fibrinolytiques: classification et champ d'application Médicaments fibrinolytiques
Les antipyrétiques pour enfants sont prescrits par un pédiatre. Mais il existe des situations d'urgence pour la fièvre dans lesquelles l'enfant doit recevoir des médicaments immédiatement. Ensuite, les parents prennent leurs responsabilités et utilisent des antipyrétiques. Qu'est-ce qui peut être administré aux nourrissons? Comment faire baisser la température chez les enfants plus âgés? Quels sont les médicaments les plus sûrs??
Les agents fibrinolytiques (fibrinolytiques, activateur du plasminogène) sont des médicaments capables de dissoudre les caillots sanguins intravasculaires et sont utilisés pour traiter les artères et, ainsi que pour la lyse d'un caillot sanguin en cas d'embolie pulmonaire..
En 1938, la streptokinase a été obtenue et en 1940, le mécanisme de son action a été décrit. Et seulement 36 ans plus tard, le cardiologue russe Evgeny Ivanovich Chazov a publié un article sur la dissolution intracoronarienne du caillot à l'aide de cet outil.
La découverte de cette enzyme a permis de réduire à 50% la fréquence des décès dans l'infarctus aigu du myocarde.
Depuis lors, des médicaments plus avancés ont été synthétisés. Les activateurs modernes du plasminogène ont moins d'effets secondaires, sont plus facilement tolérés par les patients et donnent de meilleurs résultats..
Classification des médicaments de groupe
Par le mécanisme d'action, les fibrinolytiques ont une action directe et indirecte..
Le premier groupe comprend les produits pharmaceutiques qui, lorsqu'ils interagissent avec des brins de fibrine, les dissolvent. Ces médicaments comprennent la fibrinolysine. Ce médicament présente une activité pharmacologique à la fois lorsqu'il entre dans le corps humain et "dans un tube à essai". Récemment, en médecine, les médicaments de ce groupe ne sont pratiquement pas prescrits..
Les fibrinolytiques indirects (par exemple, streptokinase, urokinase) convertissent la profibrinolysine (plasminogène) en fibrinolysine (plasmine), qui a un effet thérapeutique, à savoir dissout un caillot sanguin nouvellement formé. Ce processus n'est possible que dans un organisme vivant..
De plus, tous les activateurs du plasminogène, en fonction de leur sélectivité vis-à-vis de la fibrine, sont divisés en agents non spécifiques de la fibrine (streptokinase) et spécifiques de la fibrine (prourokinase recombinante, alteplase, ténectéplase).
Les agents non spécifiques de la fibrine activent la profibrinolysine, à la fois liée et non liée avec un thrombus, ce qui entraîne une déplétion du système anticoagulant et des complications hémorragiques partielles.
Les agents thrombolytiques à action directe ont une efficacité inférieure à celle des médicaments activant la profibrinolysine.
En médecine domestique, les fibrinolytiques indirects suivants sont utilisés:
- Alteplaza;
- Tenekteplaza;
- Prourokinase recombinante.
Fonctionnalités de l'application
Tous les agents fibrinolytiques sont prescrits pour dissoudre les caillots de sang frais dans la thrombose des vaisseaux sanguins de localisation variée.
De plus, ils sont utilisés pour lyse des caillots sanguins locaux dans les shunts artério-veineux et les cathéters intraveineux périphériques..
Il convient de garder à l'esprit que dans la thrombose artérielle, les activateurs du plasminogène sont efficaces, en règle générale, dans les 24 heures suivant le début de la maladie, et en cas de thrombose veineuse périphérique, il est judicieux de prescrire des agents thrombolytiques au cours de la première semaine..
Lorsque des médicaments fibrinolytiques sont prescrits pour la thrombose veineuse dans les 48 premières heures, la dissolution du caillot est observée dans 70% des cas.
Les indicateurs seront encore plus élevés si le traitement est démarré pour la première fois 12 heures. En plus du fait que dans ce cas, l'effet pharmacologique sera meilleur, dans ce cas, il y aura également moins de complications fébriles et hémorragiques..
Les activateurs du plasminogène sont prescrits pour les maladies suivantes:
En phlébologie, les indications pour l'utilisation de médicaments sont:
Effets secondaires et contre-indications
Les contre-indications à l'utilisation des médicaments de ce groupe sont:
- divers saignements;
- diathèse hémorragique.
En outre, il convient de s'abstenir de traiter un certain nombre de maladies:
- tuberculose pulmonaire au stade aigu;
- ulcères de l'estomac et du duodénum;
- processus inflammatoires dans le gros intestin;
- pancréatite aiguë;
- inflammation du myocarde;
- maladie des radiations;
- tumeurs du système nerveux central;
- état immédiatement après la chirurgie, l'accouchement, l'avortement spontané et provoqué;
- biopsie récente des organes viscéraux;
- état septique;
- la rétinopathie diabétique;
- hypertension artérielle, lorsque la pression supérieure est supérieure à 200 et inférieure à -110 mm. rt. st.
Les contre-indications relatives comprennent:
- insuffisance rénale et hépatique;
- saignements menstruels;
- hyperménorrhée;
- l'asthme bronchique;
- plus de 75 ans;
- quelques jours après le traitement.
De plus, la streptokinase doit être administrée avec prudence en cas d'infection streptococcique récente..
Les complications les plus courantes lors de l'utilisation de fibrinolytiques sont les saignements. C'est pourquoi pendant le traitement, il est nécessaire de vérifier constamment la coagulation du sang..
Lorsqu'une hémorragie survient pendant le traitement par des médicaments thrombolytiques, des médicaments antifibrinolytiques sont prescrits aux patients.
Arrêter le traitement uniquement si le saignement menace la vie du patient ou si le patient doit être opéré d'urgence.
En cas d'hémorragie abondante, le patient peut se voir prescrire de l'acide aminocaproïque, l'introduction de fibrinogène humain ou une transfusion sanguine.
Des effets secondaires lors de l'utilisation de fibrinolytiques peuvent être observés:
- température trépidante;
- mal de crâne;
- allergies, sous forme d'urticaire, rougeur du visage, prurit.
Lorsqu'une réaction allergique survient, le traitement est arrêté et, en fonction de la gravité de l'allergie, des antihistaminiques ou des glucocorticoïdes sont prescrits.
À une température, des antipyrétiques sont prescrits. Mais il faut se rappeler que l'acide acétylsalicylique ne peut être pris que 2 heures après l'arrêt des médicaments thrombolytiques, car leur utilisation simultanée augmente le risque de saignement.
Chez les patients âgés (plus de 75 ans) pendant le traitement, il existe un risque élevé d'hémorragie cérébrale, par conséquent, avant d'utiliser des fibrinolytiques, vous devez peser le pour et le contre.
Liste des fibrinolytiques populaires
Les médicaments suivants sont utilisés en médecine moderne:
Le schéma thérapeutique dans chaque cas est choisi individuellement, en fonction de la localisation du thrombus et de la gravité de la maladie.
En raison de la courte demi-vie des fibrinolytiques, ils sont administrés par voie intraveineuse par goutte ou par jet lentement pendant un quart d'heure..
La thérapie fibrinolytique a sauvé des millions de vies. Par conséquent, au moindre soupçon de caillot sanguin dans le corps, vous devez vous rendre à l'hôpital le plus tôt possible et commencer le traitement..
F I B R I N O L I T I Ch E S K I E S R E D S T V A
Action indirecte (activateurs tissulaires du plasminogène)
ACTION DIRECTE (THROMBOLITIQUE)
Fibrinolysine = Thrombolysine
Enzyme protéolytique dérivée du plasminogène plasmatique du donneur.
Clivage des liaisons peptidiques dans la molécule de fibrine polymérisée
(résultant en une fragmentation de la molécule).
De plus, il favorise l'activation du catalyseur plasminogène endogène (similaire à la plasmine)
Pour les complications thromboemboliques par voie intraveineuse, goutte à goutte
(thromboembolie de l'artère pulmonaire, des vaisseaux périphériques, infarctus aigu du myocarde, thrombophlébite aiguë).
Goutte à goutte intraveineuse dans une solution de glucose à 5% pendant 2 à 12 heures
à une dose allant jusqu'à 80 000 - 100 000 U / jour
1.En raison des propriétés antigéniques: réactions allergiques, fièvre
Streptokinase = streptase = céliase
Une enzyme produite par le streptocoque bêta-hémolytique.
Active la conversion du plasminogène en plasmine.
La plasmine a la capacité de décomposer le thrombus fibrine et le fibrinogène circulant dans le sang.
Cette transformation est catalysée par un complexe qui forme la streptokinase avec une fraction inactive de plasminogène.
De petites doses de streptokinase sont inefficaces (seules de petites portions du complexe sont formées).
Intraveineuse ou intra-artérielle.
1.En raison des propriétés antigéniques:
réactions allergiques, fièvre
2. Douleurs articulaires, nausées. vomissement
3. danger spécial - la possibilité de saignement
(car il y a une formation rapide de concentrations élevées de plasmine dans le sang).
Ensuite, les inhibiteurs de fibrinolyse sont prescrits - acide epsilon-aminocaproïque.
La streptokinase ne peut pas être ré-administrée pendant 1 an.
Streptodécase
C'est la streptokinase immobilisée sur une matrice polysaccharidique hydrosoluble.
La streptokinase protège contre les interactions avec les inhibiteurs naturels,
réduction de la toxicité et de l'antigénicité de son composant protéique (moins d'effets secondaires).
La biodégradation progressive de la molécule de polysaccharide assure une libération et une action uniformes et prolongées de l'enzyme.
Introduit une fois, par voie intraveineuse, par jet.
Le syndrome hémorragique survient moins fréquemment.
Une enzyme synthétisée dans les reins et trouvée dans l'urine.
Contrairement à la streptokinase, elle n'a pas de propriétés antigéniques prononcées.
L'action est courte (15 min.)
Coût élevé, difficile à obtenir.
1. Thrombose veineuse profonde généralisée aiguë du bassin et des membres inférieurs.
2. Embolie pulmonaire massive aiguë.
3. Thromboembolie moins prononcée dans le contexte de dysfonctionnements du système respiratoire et de CVS.
4. Thrombose artérielle en cas d'impossibilité d'intervention chirurgicale.
5. Sténose chronique des gros vaisseaux artériels.
ACTION INDIRECTE
Haute affinité pour la fibrine, une légère augmentation de l'activité fibrinolytique totale.
Fibrinolytiques indirects (thrombolytiques)
(Activateurs tissulaires du plasminogène, TAP)
Préparations: Eminase, Activase, Alteplase, Reteplase: haute affinité pour la fibrine et avec une légère augmentation de l'activité fibrinolytique totale du sang; demi-vie courte de 3,5 à 4,5 minutes
(métabolisé principalement dans le foie)
Indications pour l'utilisation:
Infarctus du myocarde, thrombose artérielle pulmonaire, vaisseaux périphériques
Au cours des 12 premières heures suivant l'infarctus du myocarde, l'alteplase est administrée selon le schéma suivant:
Bolus IV de 10 mg en 1 à 2 minutes; puis 50 mg la première heure, puis 10 mg 30 minutes avant une dose totale de 100 mg
S'il ne s'est pas écoulé plus de 6 heures après l'infarctus du myocarde, il est administré selon un schéma accéléré - 90 minutes avant la dose totale de 0,75 mg / kg (52,5 mg / 70 kg
Activateur tissulaire du plasminogène (TAP)
Produit de manière recombinante en contrôlant la synthèse d'ADN-ARN d'une souche spécifique d'E. Coli.
En l'absence de fibrine, TAP n'interagit pas avec le plasminogène.
Dans la thrombose, le processus de clivage de la fibrine se produit sur le thrombus et à l'intérieur sans fibrinolyse systémique, ce qui détermine un plus petit nombre de complications hémorragiques.
PRÉPARATION À EFFET ANTITROMBOTIQUE, FIBRINOLYTIQUE ET ANGIOPROTECTIF
Mélange d'héparine sulfate (80%) et de dermatane sulfate (20%).
Extrait de la membrane muqueuse de l'intestin grêle des animaux.
Désigne les héparinoïdes.
Les héparinoïdes sont chimiquement liés à l'héparine.
Mécanisme d'action anti-robotique
Associé à la suppression du facteur X activé,
diminution de l'agrégation plaquettaire,
diminution de la synthèse et de la sécrétion de prostacycline,
une diminution de la concentration de fibrinogène dans le plasma sanguin.
Le mécanisme de l'action angioprotectrice
Associé à la restauration de l'intégrité structurale et fonctionnelle de l'endothélium vasculaire,
restauration de la densité normale de la charge électrique négative des pores de la membrane basale des vaisseaux sanguins.
Action anticoagulante à fortes doses.
En inhibant le cofacteur II de l'héparine.
Indications: Angiopathies avec un risque accru de formation de thrombus ou stimulant leur formation. Déficit en procoagulant
Actuellement, il existe deux générations de fibrinolytiques: les fibrinolytiques de 1ère génération - fibrin-non spécifiques (provoquant la fibrinolyse et la fibrinogénolyse) et les fibrinolytiques de la 2ème génération - spécifiques de la fibrine (ayant un tropisme élevé par rapport au thrombus fibrin et ne provoquant que la fibrinolyse).
La 1ère génération comprend la streptokinase (streptase, streptolose, streptodécase) - un déchet de streptocoque bêta-hémolytique et d'urokinase obtenu à partir de l'urine.
La génération II comprend l'activateur tissulaire du plasminogène TAP (obtenu à partir d'une culture de cellules de mélanome humain); APSAK - complexe acétylé activé par le plasminogène-streptokinase (1: 1), qui est la streptokinase déposée sur le plasminogène humain, qui sert de conducteur au thrombus fibrine; prourokinase (formée dans les reins).
L'effet résultant des médicaments de 1ère génération est la fibrinolyse et la fibrinogénolyse, entraînant une augmentation des saignements.
Une caractéristique des fibrinolytiques de deuxième génération est une spécificité élevée à la thrombofibrine. Si tous les fibrinolytiques sont disposés dans une rangée décroissante de thrombospécificité, cette rangée sera la suivante:
Pharmacocinétique des fibrinolytiques. Ils se distinguent par un T1 / 2 court, soit 23 minutes pour la streptokinase, 20 minutes pour l'urokinase, 5-10 minutes pour le TAP, 90 minutes pour l'APSAC et 4 minutes pour la prourokinase. La durée de l'effet pour ces médicaments est de 4 heures et uniquement pour l'APSAC - 6 heures.
La streptokinase et l'APSAC sont inactivées par la formation d'un complexe avec l'antithrombine III et par une élimination supplémentaire par le système réticuloendothélial. L'urokinase subit un métabolisme rapide et complet dans le foie (dans les maladies du foie, la T1 / 2 peut augmenter). Le TAP est rapidement métabolisé par le foie. Les autres paramètres pharmacocinétiques ne sont pas bien compris..
Indications pour la nomination de fibrinolytiques:
Infarctus du myocarde âgé d'au plus 6 heures, dans lequel l'efficacité de tous les fibrinolytiques est approximativement la même. Avec un rendez-vous ultérieur, les meilleurs résultats ont été montrés par les fibrinolytiques de la deuxième génération;
· EP de gros troncs âgés de 5 à 7 jours;
· Thrombose artérielle et veineuse aiguë jusqu'à 3 jours (pour la streptokinase et l'urokinase); non recommandé pour la thrombose cérébrale.
Contre-indications: diathèse hémorragique (en raison du danger d'hémorragie); ulcère gastro-duodénal (en phase d'exacerbation et 1 mois après la cicatrisation); tumeurs localisées dans l'estomac, les poumons, le cerveau (risque accru de saignement); hypertension artérielle avec pression artérielle diastolique élevée (plus de 115 mm Hg) (en raison du risque d'accident vasculaire cérébral hémorragique); chirurgie ou biopsie récente (au moins 2 semaines); diabète sucré avec microangiopathie et rétinopathie; tuberculose pulmonaire active (avec désintégration); phlébothrombose (une embolie est possible); endocardite septique (une embolie est possible); insuffisance hépatique (degré de diminution de la fonction de synthèse des protéines).
La fibrinolysine est une enzyme produite par l'activation du plasminogène (profibrinolysine) dans le sang. La fibrinolysine (plasmine) est un composant physiologique du système anticoagulant naturel du corps. L'action de l'enzyme est basée sur sa capacité à dissoudre les brins de fibrine. Cet effet est observé in vitro et in vivo. De par la nature de son action, la fibrinolysine peut être considérée comme une protéinase tissulaire (enzyme protéolytique tissulaire). L'effet le plus prononcé de la fibrinolysine sur les caillots de fibrine frais avant leur rétraction. En relation avec ces propriétés, la fibrinolysine est utilisée pour traiter des maladies accompagnées d'un prolapsus intravasculaire des caillots de fibrine et de la formation de caillots sanguins..
La streptokinase est une préparation enzymatique obtenue à partir de la culture du streptocoque β-hémolytique du groupe C. La streptokinase a une activité fibrinolytique en raison de sa capacité à interagir avec le plasminogène sanguin. Le complexe de streptokinase avec le plasminogène a une activité protéolytique et catalyse la conversion du plasminogène en plasmine. Ce dernier est capable de provoquer la lyse de la fibrine dans les caillots sanguins; inactiver le fibrinogène ainsi que les facteurs V et VII de la coagulation sanguine.
La streptokinase est utilisée pour restaurer la perméabilité des vaisseaux sanguins thrombosés; le médicament provoque la lyse des caillots sanguins, agissant sur eux non seulement à partir de la surface, mais également en pénétrant dans le caillot sanguin (en particulier avec des caillots de sang frais). Les indications d'utilisation de la streptokinase sont l'embolie de l'artère pulmonaire et de ses branches, la thrombose et l'embolie des artères périphériques, la thrombose des veines superficielles et profondes (extrémités, bassin), infarctus aigu du myocarde (dans les 12 premières heures), thrombose vasculaire rétinienne et autres affections survenant avec une embolie aiguë et du thrombosamil et avec la menace de caillots sanguins.
Lors de l'utilisation de streptokinase, des réactions non spécifiques aux protéines peuvent se développer: maux de tête, nausées, frissons légers, réactions allergiques (avec des réactions allergiques sévères, l'utilisation de corticostéroïdes est recommandée). Avec une administration intraveineuse rapide, une hypotension et des arythmies cardiaques peuvent se développer. Il faut envisager la possibilité d'une embolie (due à la mobilisation d'éléments thrombusiques).
Les indications
IM avec élévation persistante du segment ST à l'ECG; PE massive (streptokinase, alteplase); les 3 premières heures d'AVC ischémique aigu chez des patients soigneusement sélectionnés (alteplase); thrombose aiguë et embolie des artères périphériques (streptokinase), thrombose des valves cardiaques artificielles (streptokinase, alteplase), thrombose iléofémorale sévère (streptokinase), thrombose des cathéters veineux (alteplase).
Streptokinase. IM avec élévation du segment ST à l'ECG: perfusion intraveineuse de 1 500 000 UI pendant 30 à 60 minutes. Le médicament est utilisé en association avec des agents antiplaquettaires. L'utilisation simultanée d'anticoagulants directs est obligatoire. PE massive: perfusion intraveineuse de 350 000 à 500 000 UI pendant 5 à 10 minutes, puis 100 000 UI / h pendant 24 à 72 heures; une perfusion intraveineuse de 1 500 000 UI sur 2 heures est possible Après un traitement thrombolytique, il est recommandé de débuter une perfusion d'HNF. Thrombose des valvules cardiaques artificielles: perfusion intraveineuse de 250 000 à 500 000 UI en 20 minutes, puis de 1 000 000 à 1 500 000 UI en 10 heures. Après un traitement thrombolytique, il est recommandé de démarrer une perfusion d'HNF.
Alteplaza. STEMI sur ECG: bolus intraveineux de 15 mg, puis perfusion de 0,75 mg / kg (maximum 50 mg) pendant 30 minutes, puis perfusion de 0,5 mg / kg (maximum 35 mg) pendant 60 minutes Chez les patients pesant 65 kg, la dose ne doit pas dépasser 1,5 mg / kg. Utilisé en association avec des antiagrégants plaquettaires et de l'HNF (la possibilité d'utiliser l'énoxaparine ou le fondaparinux sodique n'est pas exclue). PE massive: 10 mg par voie intraveineuse pendant 1 à 2 minutes, puis perfusion de 90 mg sur 2 heures Chez les patients pesant moins de 65 kg, la dose ne doit pas dépasser 1,5 mg / kg. L'administration concomitante d'UFH est facultative. Les 3 premières heures d'AVC ischémique: par voie intraveineuse 0,9 mg / kg (maximum 90 mg), les 10 premiers% de la dose en bolus, le reste de la dose par perfusion en 60 minutes. Thrombose valvulaire cardiaque artificielle: bolus intraveineux de 10 mg, puis perfusion de 90 mg en 90 minutes. Après un traitement thrombolytique, il est recommandé de démarrer une perfusion d'HNF.
Tenekteplaza. IM avec élévation du segment ST à l'ECG: par voie intraveineuse pendant 5 à 10 s 30 mg avec un poids corporel inférieur à 60 kg, 35 mg - 60-70 kg, 40 mg - 70-80 kg, 45 mg - 80-90 kg, 50 mg - plus de 90 kg. Utilisé en association avec des antiagrégants plaquettaires et de l'HNF (la possibilité d'utiliser l'énoxaparine ou le fondaparinux sodique est également possible).
Prourokinase recombinante. IM avec élévation du segment ST à l'ECG: bolus intraveineux de 2 millions UI, puis 4 millions UI pendant 60 minutes. Utilisé en association avec des agents antiagrégants plaquettaires et UFH. Il existe une expérience réussie d'utilisation de la prourokinase dans l'EP à la même dose.
Contre-indications
Les contre-indications sont divisées en absolues et relatives. Dans ce dernier cas, la décision d'administrer un agent fibrinolytique est prise individuellement après évaluation de l'équilibre entre le risque de saignement et le bénéfice attendu du traitement thrombolytique..
Contre-indications absolues. Allergies ou hypersensibilité, diathèse hémorragique, saignement en cours ou récent (autre que menstruation), blessure grave ou chirurgie dans les 3 semaines suivantes; chirurgie du système nerveux au cours des 2 prochains mois, traumatisme crânien ou facial important au cours des 3 mois précédents, suspicion d'anévrisme aortique disséquant, processus pathologiques sévères dans la cavité crânienne (néoplasme, malformation artério-veineuse), antécédent d'accident vasculaire cérébral hémorragique, accident vasculaire cérébral ischémique dans les 3 à 6 prochains mois mois.
Contre-indications relatives. Hypertension sévère non contrôlée (PAS> 180 mm Hg et / ou DBP> 120 mm Hg), accident vasculaire cérébral ischémique de plus de 3 à 6 mois, hémorragie interne au cours des 2 à 4 semaines précédentes, ulcère gastro-duodénal au stade aigu, traumatique ou RCP prolongée, ponction de vaisseaux qui ne peuvent pas être pressés, utilisation d'une dose thérapeutique de NACG, maladie hépatique sévère, grossesse, la première semaine après l'accouchement. Il n'est pas recommandé de réutiliser la streptokinase si plus de 3 à 5 jours se sont écoulés après la première injection.
- Pharmacologie privée Médicaments affectant le système cardiovasculaire et le système sanguin
- Classification
- 75. Mécanismes de ralentissement de la fréquence cardiaque sous l'influence des glycosides cardiaques. Valeur comptable de cumul. Symptômes d'une surdose de glycoside cardiaque et mesures de soulagement.
- 76. Médicaments antiarythmiques. Classification. Pharmacodynamique des médicaments individuels. Application. Complications possibles.
- 77. Médicaments pour le soulagement et la prévention des crises d'insuffisance coronarienne. Classification. Pharmacodynamique des nitrates. Effets. Une application clinique. Complications possibles.
- Effets pharmacologiques
- Effets indésirables des nitrates
- 80. Principes généraux du traitement de l'infarctus du myocarde. Pharmacodynamique des médicaments.
- 81. Médicaments antihypertenseurs. Classification. Localisation et mécanismes d'action des médicaments neurotropes. Les préparatifs. Utilisation clinique. Complications possibles.
- 1. Médicaments antihypertenseurs à action neurotrope
- 2. Agents qui abaissent l'activité du système rénine-angiotensine
- 3. Médicaments diurétiques antihypertenseurs
- 82. Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine II. Pharmacodynamique. Les préparatifs. Application.
- Pharmacodynamique des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II
- 83. Inhibiteurs d'APF. Pharmacodynamique. Les préparatifs. Indications, contre-indications. Effets secondaires.
- 84. Classification des antihypertenseurs. Pharmacodynamie des médicaments affectant le système rénine-angitonesine-aldostérone.
- 85. Médicaments pour le soulagement de la crise hypertensive. Pharmacodynamique. Complications possibles.
- 86. Médicaments pour les états hypotoniques (tonique général et médicaments à mécanisme d'action neurotrope).
- 87. Médicaments antihypertenseurs. Localisation et mécanismes d'action des médicaments à action centrale. Les préparatifs. Utilisation clinique. Complications possibles.
- 88. Antagonistes du calcium. Classification. Pharmacodynamique. Les indications. Effets secondaires.
- Classification
- Propriétés pharmacologiques
- 89. Agents affectant l'agrégation plaquettaire. Classification des agents antiplaquettaires. Pharmacodynamique de l'acide acétylsalicylique. Application en clinique. Complications possibles.
- Pharmacodynamique
- 91. Anticoagulants directs. Classification. Pharmacodynamique de l'héparine et des héparines de bas poids moléculaire. Les indications. Effets secondaires.
- 92. Anticoagulants indirects. Pharmacodynamique de la warfarine. Caractéristiques de la pharmacocinétique et des interactions médicamenteuses. Indications, contre-indications, effets secondaires.
- 94. Médicaments fibrinolytiques. Inhibiteurs de la fibrinolyse. Pharmacodynamique. Les préparatifs. Application.
- Inhibiteurs de la fibrinolyse.
- 95. Stimulants de l'érythropoïèse et de la leucopoïèse. Pharmacodynamique. Application.
- Stimulants de la leucopoïèse - pour le traitement de la leucopénie et de l'agranulocytose.
- 96. Préparations de fer. Classification. Caractéristiques de la pharmacodynamique et de la pharmacocinétique des médicaments de divers groupes. Les indications. Effets secondaires.
- Effets secondaires
- 97. Diurétiques. Classification. Caractéristiques pharmacologiques des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique et des diurétiques épargneurs de potassium. Mesures pour prévenir les complications lors de l'utilisation de diurétiques.
- 98. Diurétiques (classification). Pharmacodynamique des diurétiques osmotiques et des dérivés de la xanthine. Les préparatifs. Utilisation clinique.
- Dérivés de la xanthine: Teufilline, Aminophylline (Euphylline).
- Diurétique osmotique: fait signe.
- 99. Diurétiques de l'anse. Diurétiques thiazidiques et de type thiazidique. Pharmacodynamique. Les préparatifs. Indications, contre-indications. Effets secondaires.
- Diurétiques thiazidiques et médicaments apparentés: chlorothiazide, hydrochlorothiazide (hypothiazide), cyclométhiazide, indonamide (arifon), clopamide (brinaldix), chlorthalidoln (hygroton).
- 100. Médicaments utilisés pour l'œdème pulmonaire. Pharmacodynamique.
- 101. Médicaments hypolipidémiants. Classification. Pharmacodynamique des statines, des fibrates et des inhibiteurs de l'absorption du cholestérol. Les indications. Contre-indications. Effets secondaires
94. Médicaments fibrinolytiques. Inhibiteurs de la fibrinolyse. Pharmacodynamique. Les préparatifs. Application.
Pour dissoudre les caillots sanguins formés dans la thrombose coronarienne (infarctus aigu), la thrombose veineuse profonde, les artères périphériques, l'EP.
Effets secondaires:
1) développement d'hémorragies, thrombocytopénie (30%); 2) étourdissements, nausées, vomissements, anorexie, diarrhée; 3) réactions allergiques, hyperthermie.
Les médicaments fibrinolytiques (fibrinolytiques, thrombolytiques, activateur du plasminogène) sont des médicaments capables de dissoudre les caillots sanguins intravasculaires et sont utilisés pour traiter la thrombose artérielle et veineuse, ainsi que pour lyser un thrombus en cas d'embolie pulmonaire..
Les médicaments suivants sont utilisés en médecine moderne:
La streptokinase est une enzyme produite par certaines souches de streptocoques β-hémolytiques. L'industrie pharmaceutique produit un certain nombre de médicaments basés sur celui-ci: Streptase, Avelizin Brown, Thromboflux et bien d'autres. une autre streptokinase catalyse la conversion de la profibrinolysine en fibrinolysine. Une fois dans le corps humain, une partie de la streptokinase se combine aux anticorps et perd son activité pharmacologique. Dans ce cas, la période d'élimination du médicament n'est que de 20 minutes, tandis que la demi-vie de l'enzyme associée à la profibrinolysine est de 1 heure 20 minutes. La streptokinase est un antigène, elle provoque donc la synthèse d'anticorps, dont la quantité augmente à chaque nouvelle dose du médicament, ce qui diminue l'activité pharmacologique du médicament. En règle générale, après 5 jours de traitement, l'injection du médicament n'a aucun sens, car elle se lie presque complètement aux anticorps. Augmente également la production d'anticorps par les infections streptococciques qui ont précédé la thrombose.
L'urokinase est une enzyme obtenue à partir de cellules urinaires et rénales humaines de l'embryon humain. Il active également le plasminogène, qui est converti en plasmine, ce qui provoque la lyse des caillots sanguins. L'urokinase interagit à la fois avec le plasmogène associé au caillot sanguin et avec ce qui circule librement dans le sang. Par conséquent, lors de son utilisation de la même manière que lors de l'utilisation de la streptokinase, il existe un risque élevé de saignement. Avec les injections intraveineuses, la demi-vie du médicament n'est que de 9 à 16 minutes. Ne provoque presque jamais d'allergies et ne forme pas non plus d'anticorps contre lui.
L'activateur tissulaire du plasminogène est une enzyme protéolytique qui ressemble à l'activateur du plasminogène produit par l'endothélium vasculaire. À des fins médicales, Alteplase est utilisé - une molécule recombinante d'activateur de plasminogène tissulaire obtenue par génie génétique. Le médicament présente une activité pharmacologique uniquement en présence de fibrine. La demi-vie du médicament n'est que d'environ 5 minutes. Contrairement à la streptokinase, ce n'est pas un immunogène, il est capable de détruire les caillots sanguins à long terme et son effet thérapeutique est plus fort. En remplaçant plusieurs acides aminés dans la molécule d'Alteplase, un nouveau médicament Tenecteplase a été obtenu, qui est plus spécifique de la fibrine et a une demi-vie plus longue (environ 20 minutes).
Prourokinase recombinante. En termes de propriétés thrombolytiques, il est similaire à l'activateur tissulaire du plasminogène. En présence d'un thrombus, il interagit avec le plasmogène, le convertit en plasmine, qui forme une molécule d'urokinase double brin plus active à partir de la molécule de prourokinase à une seule chaîne.