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Agapurin®

Agapurin®, dragée 100 mg - flacon (bouteille) de verre foncé 60, boîte (boîte) 1- Code EAN: 8584005140104- No P N012051 / 01-2000, 2000-06-27 de Slovakiaofarma (Slovaquie) - Expiré

Nom latin

Substance active

Groupes pharmacologiques

Classification nosologique (CIM-10)

Composition et forme de libération

1 ml de solution injectable contient 20 mg de pentoxifylline - en ampoules de 5 ml, dans une boîte de 5 pièces.

1 dragée - 100 mg - en flacons en verre foncé 60 pcs., En boîte 1 flacon.

1 comprimé de retard enrobé - 400 ou 600 mg - dans un blister 10 pcs., Dans une boîte 2 blisters.

effet pharmacologique

Bloque les récepteurs de l'adénosine, inhibe la phosphodiestérase et favorise l'accumulation d'AMPc dans les plaquettes. Réduit l'agrégation et provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité (déformabilité) des érythrocytes, réduit la viscosité du sang.

Pharmacocinétique

Il est absorbé rapidement, il est libéré lentement de la forme prolongée, la Cmax est déterminée 2 heures après l'administration (après 12 heures, elle diminue à 25% Cmax). Distribué uniformément, excrété par les reins (environ 94%) et les intestins (environ 4%) sous forme de métabolites (seulement environ 2% - inchangé) - jusqu'à 90% de la dose est excrétée au cours des 4 premières heures.

Indications d'Agapurin®

Troubles de la circulation périphérique (athérosclérose, claudication intermittente, angiopathie diabétique, endartérite oblitérante, etc.), troubles trophiques (syndrome post-AVC, ulcères variqueux, gangrène, gelures, etc.), angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose) - troubles du cerveau athérosclérose), insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin à la rétine et à la choroïde de l'œil - troubles fonctionnels aigus de l'oreille interne.

Contre-indications

Infarctus aigu du myocarde, saignements massifs, hémorragies cérébrales.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

Effets secondaires

Symptômes dyspeptiques, étourdissements, fièvre, démangeaisons, urticaire.

Interaction

Synergie avec des antihypertenseurs (sympatholytiques, ganglionnaires, vasodilatateurs, etc.).

Mode d'administration et posologie

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mâcher, boire une petite quantité de liquide, 1 onglet. retarder 2 fois par jour ou 2 comprimés 3 fois par jour pendant 1 semaine - avec une forte diminution de la pression artérielle, la dose est réduite à 1 comprimé 3 fois par jour, les mêmes doses sont utilisées pour un traitement prolongé.

In / a (jet ou goutte à goutte), in / in (jet ou goutte à goutte), in / m. La dose et le schéma de traitement sont définis individuellement.

Précautions

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle: en cas d'hypotension et de labilité de la circulation sanguine, une hypotension sévère et une crise d'angine de poitrine peuvent se développer. En cas d'insuffisance cardiaque, l'introduction de glycosides cardiaques est nécessaire. Chez les patients atteints de diabète sucré prenant des agents hypoglycémiants, la prise de fortes doses d'Agapurin peut provoquer une hypoglycémie sévère, par conséquent les doses d'agents hypoglycémiants doivent être ajustées..

Agapurin

Dictionnaire des médicaments. 2005.

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Agapurin ® (Agapurin ®)

Substance active:

Contenu

  • Images 3D
  • Composition et forme de libération
  • Caractéristique
  • effet pharmacologique
  • Pharmacodynamique
  • Pharmacocinétique
  • Indications de l'agapurine
  • Contre-indications
  • Application pendant la grossesse et l'allaitement
  • Effets secondaires
  • Interaction
  • Mode d'administration et posologie
  • Surdosage
  • instructions spéciales
  • Conditions de stockage du médicament Agapurin
  • Durée de conservation du médicament Agapurin
  • Prix ​​en pharmacie

Groupes pharmacologiques

  • Agents antiplaquettaires
  • Adénosinergiques
  • Angioprotecteurs et correcteurs de microcirculation

Classification nosologique (CIM-10)

  • H31.9 Maladie de la choroïde, sans précision
  • H34 occlusion vasculaire rétinienne
  • H35.9 Trouble de la rétine, sans précision
  • H91 Perte auditive autre
  • I67.2 Athérosclérose cérébrale
  • I67.9 Maladie cérébrovasculaire, sans précision
  • I69 Conséquences des maladies cérébrovasculaires
  • I70.2 Athérosclérose des artères des membres
  • I73.0 Syndrome de Raynaud
  • I73.1 Thromboangéite oblitérante [maladie de Buerger]
  • I73.8 Autres maladies vasculaires périphériques spécifiées
  • I73.9 Maladie de la maladie vasculaire périphérique, sans précision
  • I79.2 Angiopathie périphérique dans les maladies classées ailleurs
  • I99 Troubles autres et non spécifiés de l'appareil circulatoire
  • L98.4.2 * Ulcère cutané trophique
  • R02 Gangrène, non classée ailleurs
  • R20.2 Paresthésie cutanée
  • Gelures T33-T35

Images 3D

Composition et forme de libération

Injection1 ml
pentoxifylline20 mg
excipients: chlorure de sodium, eau pour injection

en ampoules de 5 ml; dans un paquet de carton 5 ampoules.

Description de la forme posologique

Solution transparente incolore.

Caractéristique

Purine antispasmodique.

effet pharmacologique

Pharmacodynamique

Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en AMPc dans les plaquettes et en ATP dans les érythrocytes avec saturation simultanée du potentiel énergétique, ce qui entraîne à son tour une vasodilatation, une diminution de l'OPSS, une augmentation des accidents vasculaires cérébraux et du volume sanguin minute sans changements significatifs de la fréquence cardiaque.

Expansion des artères coronaires, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), améliore l'oxygénation du sang.

Augmente le tonus des muscles respiratoires (muscles intercostaux et diaphragme).

Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il conduit à une augmentation de la circulation sanguine collatérale, une augmentation du volume de sang circulant dans une unité de section. Conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, a un effet bénéfique sur l'activité bioélectrique du système nerveux central.

Réduit la viscosité du sang, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur la déformabilité pathologiquement altérée des érythrocytes). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Avec lésion occlusive des artères périphériques (claudication «intermittente»), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et des douleurs au repos.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie. Au cours du métabolisme, plusieurs métabolites actifs se forment, dont les principaux sont le métabolite 1 et le métabolite 5. Leurs concentrations dans le plasma sanguin sont 5 et 8 fois (respectivement) supérieures à la concentration de la substance de départ..

Il est excrété sous forme de métabolites (94%) et par les intestins (4%), dans les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée.

2% du médicament est excrété inchangé. La pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

En cas d'insuffisance rénale sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie.

Si la fonction hépatique est altérée, il y a une augmentation de T1/2 et une biodisponibilité accrue.

Indications d'Agapurin ®

violation de la circulation périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la claudication intermittente causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);

troubles du tissu trophique dus à une microcirculation artérielle ou veineuse altérée (ulcères variqueux, gangrène, engelures);

angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);

perturbation aiguë et chronique de la circulation cérébrale de la genèse ischémique (y compris avec l'athérosclérose cérébrale);

conditions après un AVC hémorragique ou ischémique;

violation de la circulation sanguine dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance circulatoire aiguë et chronique du maillage et de la choroïde de l'œil);

dysfonctionnement de l'oreille moyenne d'origine vasculaire, accompagné d'une perte auditive.

Contre-indications

hypersensibilité à la pentoxifylline et aux substances du groupe des dérivés de la xanthine;

athérosclérose coronaire ou cérébrale sévère;

infarctus aigu du myocarde;

troubles graves du rythme cardiaque;

hypotension artérielle incontrôlée;

hémorragie rétinienne;

accident vasculaire cérébral hémorragique aigu;

âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).

Avec prudence: patients ayant une pression artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, une insuffisance cardiaque chronique, une tendance aux hémorragies, dans un état après une intervention chirurgicale récente, une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

Effets secondaires

Du côté du système nerveux central: maux de tête, vertiges, anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du côté du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - progression des symptômes d'angor, diminution de la pression artérielle.

Du côté de la peau: rougeur de la peau du visage, rougeur du visage et du haut de la poitrine, œdème, fragilité accrue des ongles.

Du tube digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Des sens: déficience visuelle, scotome.

A partir du système d'hémostase et des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement des vaisseaux de la peau.

Réactions allergiques: rarement - démangeaisons, rougeurs cutanées, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Indicateurs de laboratoire: activité accrue des transaminases hépatiques - ALT, AST, LDH et ALP.

Interaction

La pentoxifylline peut renforcer l'effet des médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques), des antibiotiques (y compris les céphalosporines - céfamandole, céfopérazone, céfotétan), acide valproïque.

Augmente l'efficacité des antihypertenseurs, de l'insuline et des hypoglycémiants oraux.
La cimétidine augmente la concentration plasmatique de la pentoxifylline et le risque d'effets secondaires.

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

Mode d'administration et posologie

IV, intra-artérielle, i / m.

Lors de la réalisation de perfusions, le patient doit être en position «couchée».

IV, goutte à goutte pendant 1,5 à 3 heures.

Dissoudre 100 mg (1 ampoule) dans 250 à 500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou de solution de dextrose (glucose) à 5%. Avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée de 100 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.

Tout d'abord, dissolvez 100 mg du médicament dans 20 à 50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, les jours suivants - 200 à 300 mg dans 30 à 50 ml de solvant. Entrer à un taux de 100 mg (5 ml de solution médicamenteuse à 2%) pendant 10 minutes. Avec une athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, il est impossible d'injecter dans l'artère carotide.

Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (Cl créatinine - moins de 10 ml / min) reçoivent 50 à 70% de la dose habituelle.

V / m 100 mg (1 ampoule) 1 à 2 fois par jour.

Surdosage

Symptômes: faiblesse, étourdissements, diminution marquée de la pression artérielle, évanouissements, tachycardie, somnolence, perte de conscience, crises tonico-cloniques, augmentation de l'irritabilité nerveuse, hyperthermie, aréflexie, signes d'hémorragie gastro-intestinale (vomissements de type «marc de café»).

Traitement: symptomatique, visant à maintenir la fonction respiratoire et la pression artérielle.

instructions spéciales

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle..

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, une compensation de la circulation sanguine doit être obtenue.

Chez les patients atteints de diabète sucré prenant des agents hypoglycémiants, la prise de fortes doses peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement posologique est nécessaire). Lorsqu'il est administré simultanément avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller attentivement les indicateurs du système de coagulation sanguine.

Chez les patients ayant subi une intervention chirurgicale récente, une surveillance systématique de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite est nécessaire.

La dose administrée doit être réduite chez les patients dont la pression artérielle est basse et instable..

Chez les personnes âgées, une réduction de la dose peut être nécessaire (taux d'élimination réduit).

Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

La compatibilité de la solution de pentoxifylline avec une autre solution pour perfusion doit être vérifiée au cas par cas..

Conditions de stockage du médicament Agapurin ®

Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation d'Agapurin ®

Ne pas utiliser après la date d'expiration imprimée sur l'emballage.

Mode d'emploi Agapurin

⚠️ L'enregistrement national de ce médicament a été annulé

Titulaire de l’autorisation de mise sur le marché:

Forme posologique

reg. No: P N012051 / 02 du 18.05.10 - Annulation d'État. enregistrement
Agapurin

Forme de libération, emballage et composition du médicament Agapurin

Solution injectable transparente, incolore.

1 ml1 ampère.
pentoxifylline20 mg100 mg

Excipients: chlorure de sodium, eau d / i.

5 ml - ampoules (5) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Un agent antispasmodique du groupe purine. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en AMPc dans les plaquettes et en ATP dans les érythrocytes avec saturation simultanée du potentiel énergétique, ce qui entraîne à son tour une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation des accidents vasculaires cérébraux et du volume sanguin infime sans changements significatifs de la fréquence cardiaque..

L'expansion des artères coronaires, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), les vaisseaux pulmonaires - améliore l'oxygénation du sang. Augmente le tonus des muscles respiratoires (muscles intercostaux et diaphragme). Lorsqu'il est administré par voie intraveineuse, il conduit à une augmentation de la circulation sanguine collatérale, une augmentation du volume de sang circulant dans une unité de section. Il conduit à une augmentation de la teneur en ATP dans le cerveau, a un effet bénéfique sur l'activité bioélectrique du système nerveux central. Réduit la viscosité du sang, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur la déformabilité pathologiquement altérée des érythrocytes). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée.

Avec lésion occlusive des artères périphériques (claudication «intermittente»), conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et des douleurs au repos.

Pharmacocinétique

Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie. Au cours du métabolisme, plusieurs métabolites actifs se forment, dont les principaux sont le métabolite 1 et le métabolite 5. Leurs concentrations dans le plasma sanguin sont 5 et 8 fois (respectivement) supérieures à la concentration de la substance de départ..

Il est excrété sous forme de métabolites (94%) et par les intestins (4%), dans les 4 premières heures jusqu'à 90% de la dose est excrétée. 2% du médicament est excrété inchangé. La pentoxifylline et ses métabolites ne se lient pas aux protéines du plasma sanguin.

En cas d'insuffisance rénale sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie. En cas d'insuffisance hépatique, il y a une augmentation de la demi-vie et une augmentation de la biodisponibilité.

Indications de l'agapurine

  • violation de la circulation périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris avec claudication "intermittente" causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);
  • troubles du tissu trophique dus à une microcirculation artérielle ou veineuse altérée (ulcères variqueux, gangrène, engelures);
  • angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose, maladie de Raynaud);
  • perturbation aiguë et chronique de la circulation cérébrale de la genèse ischémique (y compris avec l'athérosclérose cérébrale);
  • conditions après un AVC hémorragique ou ischémique;
  • troubles circulatoires dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance circulatoire aiguë et chronique des membranes rétiniennes et choroïdes de l'œil);
  • dysfonctionnement de l'oreille moyenne d'origine vasculaire, accompagné d'une perte auditive.
Ouvrir la liste des codes ICD-10
Code CIM-10Indication
H30Inflammation choriorétinienne
H31.1Dégénérescence choroïde
H34Occlusions vasculaires rétiniennes
H35.0Rétinopathie de fond et modifications vasculaires rétiniennes
H93.0Maladies dégénératives et vasculaires de l'oreille
I61Hémorragie intracérébrale (altération de la circulation cérébrale de type hémorragique)
I63Infarctus cérébral
I67.2Athérosclérose cérébrale
I69Conséquences des maladies cérébrovasculaires
I73.0Syndrome de Raynaud
I73.1Thromboangéite oblitérante [maladie de Berger]
I73.9Maladie vasculaire périphérique non spécifiée (y compris claudication intermittente, spasme artériel)
I79.2Angiopathie périphérique dans les maladies classées ailleurs (y compris l'angiopathie diabétique)
I83.2Varices des membres inférieurs avec ulcération et inflammation
T33Gelures superficielles

Schéma posologique

Le médicament peut être administré par voie intraveineuse, intraveineuse, intramusculaire. Pendant la perfusion, le patient doit être en décubitus dorsal.

Intraveineuse: 100 mg (1 ampère) Dans 250-500 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9% ou dans une solution de dextrose (glucose) à 5% goutte à goutte pendant 1,5 à 3 heures. Avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée de 100 mg par jour. La dose quotidienne maximale est de 300 mg.

Intra-artériel: d'abord, 100 mg du médicament dans 20 à 50 ml de solution de chlorure de sodium à 0,9%, les jours suivants - 200 à 300 mg dans 30 à 50 ml de solvant. Entrer à un taux de 100 mg (5 ml de solution médicamenteuse à 2%) pendant 10 minutes. Avec une athérosclérose sévère des vaisseaux cérébraux, il est impossible d'injecter dans l'artère carotide.

Les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (CC inférieure à 10 ml / min) reçoivent 50 à 70% de la dose habituelle.

Par voie intramusculaire: 1 à 2 fois / jour, 100 mg (1 ampère).

Effet secondaire

Du côté du système nerveux central: maux de tête, vertiges; anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du côté du système cardiovasculaire: tachycardie, arythmie, cardialgie, rarement - progression des symptômes d'angor, diminution de la pression artérielle.

Sur la partie de la peau: rougeurs de la peau du visage, "bouffées de chaleur" de sang sur la peau du visage et du haut de la poitrine, œdème, fragilité accrue des ongles.

Du système digestif: nausées, vomissements, sensation de lourdeur dans l'estomac, diminution de l'appétit, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, saignement des muqueuses de l'estomac, intestins.

Des sens: déficience visuelle, scotome.

A partir du système d'hémostase et des organes hématopoïétiques: thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement des vaisseaux de la peau.

Réactions allergiques: rarement - démangeaisons, rougeurs cutanées, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.

Du côté des paramètres de laboratoire: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques: ALT, ACT, LDH et ALP.

Contre-indications d'utilisation

  • athérosclérose coronaire ou cérébrale sévère;
  • infarctus aigu du myocarde;
  • troubles graves du rythme cardiaque;
  • hypotension artérielle incontrôlée;
  • porphyrie;
  • saignement massif;
  • hémorragie rétinienne;
  • accident vasculaire cérébral hémorragique aigu;
  • grossesse, période de lactation;
  • âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies);
  • hypersensibilité à la pentoxifylline et aux substances du groupe des dérivés de la xanthine.

Avec prudence: patients présentant une tension artérielle labile, une tendance à l'hypotension artérielle, une insuffisance cardiaque chronique, une tendance aux hémorragies, un état après une intervention chirurgicale récente, une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Agapurin retard

Analogues (génériques, synonymes)

Substance active

Groupe pharmacologique

Recette

International:

Russie:

effet pharmacologique

L'agapurine retard est un antispasmodique du groupe des purines. Améliore la microcirculation et les propriétés rhéologiques du sang. Le mécanisme d'action est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à une augmentation de la teneur en AMP cyclique dans les plaquettes et en ATP dans les érythrocytes avec une saturation simultanée du potentiel énergétique, qui, à son tour, conduit à une vasodilatation, une diminution de la résistance vasculaire périphérique totale, une augmentation des accidents vasculaires cérébraux et du volume sanguin minime sans changements significatifs de la fréquence cardiaque.
Expansion des artères coronaires, augmente l'apport d'oxygène au myocarde (effet anti-angineux), vaisseaux pulmonaires - améliore l'oxygénation du sang.
Augmente le tonus des muscles respiratoires (muscles intercostaux et diaphragme).
Réduit la viscosité du sang, augmente l'élasticité de la membrane érythrocytaire (en raison de l'effet sur la déformabilité pathologiquement altérée des érythrocytes). Améliore la microcirculation dans les zones de circulation sanguine altérée. En cas de lésion occlusive des artères périphériques (claudication «intermittente») conduit à un allongement de la distance de marche, à l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et des douleurs au repos.

Mode d'application

Pour adultes:

Les comprimés sont pris par voie orale, sans mâcher, régulièrement à la même heure, de préférence après les repas.
Les comprimés de 400 à 600 mg prennent 1 table. 2-3 fois / jour.
La durée du traitement et le schéma posologique avec le médicament sont fixés individuellement par le médecin traitant, en fonction du tableau clinique de la maladie et de l'effet thérapeutique obtenu..
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), la dose est divisée par deux

Les indications

- violation de la circulation périphérique dans le contexte de processus athérosclérotiques, diabétiques et inflammatoires (y compris la claudication intermittente causée par l'athérosclérose, l'angiopathie diabétique, l'endartérite oblitérante);
- troubles de la circulation cérébrale de la genèse ischémique;
- encéphalopathie athéroscléreuse et discirculatoire, angiopathie (paresthésie, maladie de Raynaud);
- troubles du tissu trophique dus à une altération de la microcirculation artérielle ou veineuse (ulcères trophiques, syndrome post-thrombophlébite, gelures, gangrène);
- endartérite oblitérante;
- troubles circulatoires dans les vaisseaux de l'œil (insuffisance circulatoire aiguë et chronique dans la maille ou dans la choroïde);
- dysfonctionnement de l'oreille moyenne d'origine vasculaire, accompagné d'une perte auditive.

Contre-indications

- hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres dérivés de la méthylxanthine ou à d'autres composants qui composent le médicament
- porphyrie;
- infarctus aigu du myocarde;
- saignement massif;
- hémorragie de la rétine;
- accident vasculaire cérébral hémorragique aigu;
- athérosclérose coronaire ou cérébrale sévère;
- troubles sévères du rythme cardiaque;
- période de grossesse et d'allaitement;
- âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).

Effets secondaires

- Du côté du système nerveux central:
maux de tête, étourdissements; anxiété, troubles du sommeil, convulsions.
- de la peau et de la graisse sous-cutanée:
hyperémie de la peau du visage, «bouffées de chaleur» de sang sur la peau du visage et du haut de la poitrine, œdème, fragilité accrue des ongles.
- du système digestif:
bouche sèche, diminution de l'appétit, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique.
- Des sens:
déficience visuelle, scotome.
- de la part du système cardiovasculaire:
tachycardie, arythmie, cardialgie, progression de l'angine de poitrine, baisse de la pression artérielle.
- Du côté du système hématopoïétique et du système hémostatique:
thrombocytopénie, leucopénie, pancytopénie, hypofibrinogénémie; saignement des vaisseaux sanguins de la peau, des muqueuses, de l'estomac, des intestins.
- Réactions allergiques:
démangeaisons, rougeur de la peau, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
- Indicateurs de laboratoire:
augmentation de l'activité des transaminases hépatiques: ALT, ACT, LDH et ALP.

Formulaire de décharge

Languette. prolongé. actions, couverture. enrobé, 400 mg: 20 pcs.
Comprimés à libération prolongée, enrobés de blanc, ronds, biconvexes.
1 onglet.
pentoxifylline 400 mg
Excipients: Eudragit RS PO, Eudragit RS 100, Eudragit RL 100, talc, Polyvidone K25, stéarate de calcium, stéarate de magnésium.
Composition de la coque: macrogol 6000, stéarate de magnésium.

10 morceaux. - blisters (2) - emballages en carton.

Le médicament est distribué par onglet de prescription. prolongé. actions, couverture. enrobé, 600 mg: 20 pcs.
Comprimés à libération prolongée, enrobés de blanc, ronds, biconvexes.
1 onglet.
pentoxifylline 600 mg
Excipients: eudragit RS PO, eudragit RL PO, talc, polyvidone K25, stéarate de magnésium.
Composition de la coque: macrogol 6000, eudragit E 12,5%, stéarate de magnésium, talc.

Dictionnaire des médicaments (2005)
AGAPURINE

Substance active

Nom latin

Groupes pharmacologiques:

Angioprotecteurs et correcteurs de microcirculation

Classification nosologique (CIM-10)

H34 occlusion vasculaire rétinienne

H34.0 Occlusion artérielle rétinienne transitoire

H34.2 Autres occlusions artérielles rétiniennes

H81 Dysfonction vestibulaire

H83 Autres troubles de l'oreille interne

H91 Perte auditive autre

I60-I69 Maladies cérébrovasculaires

I69 Conséquences des maladies cérébrovasculaires

I70.2 Athérosclérose des artères des membres

I73.0 Syndrome de Raynaud

I73.1 Thromboangéite oblitérante [maladie de Buerger]

I73.8 Autres maladies vasculaires périphériques spécifiées

I79.2 Angiopathie périphérique dans les maladies classées ailleurs

I83 Varices des membres inférieurs

I83.0 Varices des membres inférieurs avec ulcère

I99 Troubles autres et non spécifiés de l'appareil circulatoire

R02 Gangrène, non classée ailleurs

R20.2 Paresthésie cutanée

Composition et forme de libération

1 ml de solution injectable contient 20 mg de pentoxifylline; en ampoules de 5 ml, en boîte de 5 pièces.

1 comprimé - 100 mg; en bouteilles en verre foncé 60 pcs., en boîte 1 bouteille.

1 comprimé retard enrobé - 400 ou 600 mg; dans un blister 10 pcs., dans une boîte 2 blisters.

effet pharmacologique

Action pharmacologique - vasodilatatrice, angioprotectrice, antiagrégatoire, améliorant la microcirculation. Bloque les récepteurs de l'adénosine, inhibe la phosphodiestérase et favorise l'accumulation d'AMPc dans les plaquettes. Réduit l'agrégation et provoque la désagrégation des plaquettes, augmente l'élasticité (déformabilité) des érythrocytes, réduit la viscosité du sang.

Pharmacocinétique

Absorbé rapidement, lentement libéré de la forme prolongée, Cmax déterminé 2 heures après l'administration (après 12 heures, il diminue à 25% Cmax). Distribué uniformément, excrété par les reins (environ 94%) et les intestins (environ 4%) sous forme de métabolites (seulement environ 2% - inchangé); dans les 4 premières heures, jusqu'à 90% de la dose est éliminée.

Troubles de la circulation périphérique (athérosclérose, claudication intermittente, angiopathie diabétique, endartérite oblitérante, etc.), troubles trophiques (syndrome post-AVC, ulcères variqueux, gangrène, gelures, etc.), angioneuropathie (paresthésie, acrocyanose); troubles de la circulation cérébrale (athérosclérose), insuffisance aiguë et chronique de l'apport sanguin à la rétine et à la choroïde de l'œil; troubles fonctionnels aigus de l'oreille interne.

Contre-indications

Infarctus aigu du myocarde, saignements massifs, hémorragies cérébrales.

Application pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué. L'allaitement doit être interrompu pendant le traitement.

Effets secondaires

Symptômes dyspeptiques, étourdissements, fièvre, démangeaisons, urticaire.

Interaction

Synergie avec des antihypertenseurs (sympatholytiques, ganglionnaires, vasodilatateurs, etc.).

Mode d'administration et posologie

À l'intérieur, après avoir mangé, sans mâcher, boire une petite quantité de liquide, 1 onglet. retarder 2 fois par jour ou 2 comprimés 3 fois par jour pendant 1 semaine; avec une forte diminution de la pression artérielle, la dose est réduite à 1 comprimé 3 fois par jour, les mêmes doses sont utilisées avec un traitement prolongé.

In / a (jet ou goutte à goutte), in / in (jet ou goutte à goutte), in / m. La dose et le schéma de traitement sont définis individuellement.

Précautions

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle: en cas d'hypotension et de labilité de la circulation sanguine, une hypotension sévère et une crise d'angine de poitrine peuvent se développer. En cas d'insuffisance cardiaque, l'introduction de glycosides cardiaques est nécessaire. Chez les patients atteints de diabète sucré prenant des agents hypoglycémiants, la prise de fortes doses d'Agapurin peut provoquer une hypoglycémie sévère, par conséquent les doses d'agents hypoglycémiants doivent être ajustées..

Durée de vie

Conditions de stockage

Liste B: Dans un endroit sec et sombre, dans un récipient bien fermé, à une température ne dépassant pas 25 ° C, protéger des dommages mécaniques.

Agapurin

Composition

1 comprimé contient 100 mg de pentoxifylline.

En outre (avec la coque): silicium colloïdal anhydre, carmellose sodique, lactose monohydraté, méthylparabène, amidon de maïs, talc, gomme d'acacia, stéarate de magnésium, saccharose cristallin et en poudre, dioxyde de titane.

1 comprimé SR contient 400 mg ou 600 mg de pentoxifylline.

De plus (avec la coque): hypromellose, talc, macrogol 6000, stéarate de magnésium, povidone 40, sépifilm 752 blanc, émulsion de diméthicone.

1 ml de solution injectable contient 20 mg de pentoxifylline.

De plus: eau pour préparations injectables, chlorure de sodium.

Formulaire de décharge

Agapurin est produit sous forme de comprimés, 60 dans des bouteilles en verre; sous forme de comprimés retard (SR), 20 pièces dans un emballage secondaire; sous forme de solution injectable, en ampoules de 5 ml n ° 5 dans une boîte.

effet pharmacologique

Antiagrégatoire, vasodilatateur, améliorant la microcirculation.

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

L'agapurine est un remède antispasmodique et appartient au groupe des purines. L'action de la pentoxifylline vise à améliorer les qualités rhéologiques du sang et à favoriser la microcirculation. L'efficacité de la pentoxifylline se manifeste en raison de sa capacité à supprimer la phosphodiestérase et à augmenter la concentration d'ATP dans les érythrocytes et d'AMPc dans les plaquettes avec un remplissage parallèle du potentiel énergétique. Ce mécanisme d'action conduit à une vasodilatation tangible, une diminution de la résistance totale des vaisseaux périphériques, une augmentation de la minute et du volume sanguin des accidents vasculaires cérébraux et se déroule sans changement significatif de la fréquence cardiaque..

La pentoxifylline a un effet d'expansion sur les vaisseaux pulmonaires et les artères coronaires, augmentant ainsi l'apport d'oxygène à la circulation sanguine et au muscle cardiaque (effet anti-angineux) et augmente le tonus musculaire du système respiratoire (diaphragme et muscles intercostaux). Dans le cas de l'administration intraveineuse de pentoxifylline, on observe une augmentation de la circulation collatérale et une augmentation du volume de sang traversant l'unité de coupe. Dans le cerveau, on note une augmentation de la concentration d'ATP et une augmentation de l'activité bioélectrique du système nerveux central. La viscosité du sang diminue et l'élasticité des membranes érythrocytaires augmente (en raison de l'effet du médicament sur les érythrocytes déformés pathologiquement). Dans les zones de circulation sanguine altérée, la microcirculation augmente. Avec la claudication intermittente, la distance de marche maximale augmente, et la sévérité de la douleur au repos et la fréquence des crampes nocturnes des membres inférieurs (principalement les muscles du mollet) diminuent.

La pentoxifylline est caractérisée par un métabolisme hépatique rapide avec la libération de plusieurs produits métaboliques actifs. Les métabolites les plus importants sont considérés comme la 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine, dont la concentration plasmatique est 8 fois supérieure à la teneur sérique de la pentoxifylline et de la 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine, dont la concentration plasmatique est 5 fois supérieure à celle de la pentoxifylline..

La biodisponibilité de ce médicament est variable et varie de 6 à 32%. La prise alimentaire parallèle augmente la Cmax de la pentoxifylline de 28% et son ASC de 13%, tandis que la Cmax de la 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine augmente de 20%.

Avec l'administration orale de comprimés simples, le TCmax moyen de la pentoxifylline est de 60 minutes, avec la prise de comprimés retard - 120-240 minutes. Après une perfusion d'une demi-heure avec la pentoxifylline à une dose de 200 mg, sa Vd est de 168 litres et la clairance est de 4500-5100 ml / min..

Le T1 / 2 observé après la perfusion goutte à goutte de 100 mg de pentoxifylline est de 1,1 heure, après administration orale des comprimés - 0,4-0,8 heures. T1 / 2 de deux produits métaboliques importants varie de 1 à 1,6 heure.

L'excrétion est effectuée à 94% par les reins et à 4% par les intestins, sous forme de métabolites. Au cours des 4 premières heures, environ 90% de la pentoxifylline est excrétée.

Dans les pathologies rénales sévères, une excrétion lente des métabolites est notée.

Avec les pathologies hépatiques, une augmentation de la biodisponibilité et une augmentation du T1 / 2 sont observées.

Indications pour l'utilisation

L'utilisation d'Agapurin est indiquée pour le traitement de:

  • violations de l'approvisionnement en sang périphérique survenant dans le contexte de processus inflammatoires, diabétiques et athérosclérotiques (y compris la claudication intermittente associée à une endartérite oblitérante, à l'angiopathie diabétique, à l'athérosclérose);
  • angioneuropathies (y compris acrocyanose, paresthésies, maladie de Raynaud);
  • troubles du tissu trophique causés par des pathologies de la microcirculation veineuse ou artérielle (y compris les gelures, la gangrène et les ulcères variqueux);
  • pathologies de la circulation sanguine dans le cerveau d'étiologie ischémique d'évolution aiguë et chronique (y compris l'athérosclérose cérébrale);
  • troubles de la circulation oculaire (y compris un apport sanguin insuffisant aux membranes vasculaires et réticulaires de l'œil);
  • conditions observées après un AVC, à la fois ischémiques et hémorragiques;
  • dysfonctionnement vasculaire de l'oreille moyenne avec surdité observable.

Contre-indications

La nomination d'Agapurin est absolument contre-indiquée pour:

  • athérosclérose sévère (cérébrale ou coronaire);
  • grossesse;
  • infarctus du myocarde (dans sa période aiguë);
  • porphyrie;
  • allaitement maternel;
  • violations importantes du rythme cardiaque;
  • accident vasculaire cérébral hémorragique (dans sa période aiguë);
  • hypersensibilité personnelle à la pentoxifylline et / ou à d'autres composants de médicaments;
  • hypotension artérielle incontrôlée;
  • hémorragies dans la rétine;
  • saignement massif;
  • moins de 18 ans.

Les contre-indications relatives comprennent:

  • tension artérielle labile;
  • CHF;
  • ulcère peptique;
  • prédisposition à l'hypotension artérielle;
  • une tendance aux hémorragies;
  • pathologie hépatique / rénale;
  • conditions postopératoires.

Effets secondaires

Sens:

  • scotome;
  • troubles visuels.

Système nerveux:

  • la survenue de crises;
  • maux de tête;
  • se sentir anxieux;
  • vertiges;
  • les troubles du sommeil.

Peau:

  • hyperémie du visage;
  • ongles cassants;
  • bouffées de chaleur (généralement en relation avec le haut de la poitrine et le visage);
  • gonflement.

Le système cardiovasculaire:

  • progression de l'angine de poitrine;
  • tachycardie;
  • cardialgie;
  • abaisser la tension artérielle;
  • arythmies.

Système digestif:

  • atonie intestinale;
  • sensation de lourdeur dans l'estomac;
  • exacerbation de la cholécystite;
  • nausées Vomissements;
  • saignement du tractus gastro-intestinal;
  • diminution de l'appétit;
  • hépatite cholestatique.

Organes hématopoïétiques:

  • pancytopénie;
  • hypofibrinogénémie;
  • thrombocytopénie;
  • développement de saignements des vaisseaux cutanés;
  • leucopénie.

Manifestations allergiques:

  • urticaire;
  • sensation de démangeaison;
  • Œdème de Quincke;
  • hyperémie cutanée;
  • choc anaphylactique.

Indicateurs de recherche en laboratoire:

  • augmentation des taux de transaminases hépatiques.

Agapurin, mode d'emploi

Les instructions d'utilisation d'Agapurin prévoient une prise orale régulière (au même moment de la journée) de comprimés simples et de comprimés retard. Il est préférable de prendre les comprimés dans leur ensemble immédiatement après les repas.

Lors de la prescription d'un traitement utilisant des comprimés conventionnels, la première semaine de traitement est effectuée à une dose de 200 mg (2 comprimés) avec ses trois fois par jour. En cas de symptômes négatifs du système nerveux central, du tractus gastro-intestinal ou d'une forte diminution de la pression artérielle, la posologie doit être réduite de moitié tout en maintenant la fréquence de prise des comprimés..

Au cours du traitement, en règle générale, une prise trois fois de 100 mg (1 comprimé) d'Agapurin est prescrite à 24 heures, avec une dose quotidienne maximale autorisée de 1200 mg.

En cas d'insuffisance rénale observée avec un taux de créatinine supérieur à 400 mmol / l, une réduction de dose de 30 à 50% est pratiquée.

Lors de l'utilisation de formes prolongées du médicament, des comprimés d'Agapurin retard, l'évolution thérapeutique et la posologie sont définies individuellement en fonction du tableau clinique de la maladie diagnostiquée et de l'effet thérapeutique produit.

Les comprimés d'Agapurin 400 SR doivent être pris 2 à 3 fois par jour, 600 SR - deux fois par jour. La posologie quotidienne maximale autorisée est de 1200 mg.

En cas de pathologies rénales avec CC inférieur à 30 ml / min, 2 comprimés de 400 mg chacun peuvent être pris en 24 heures maximum.

Dans les pathologies hépatiques sévères, une diminution de la posologie des comprimés à libération prolongée est nécessaire, compte tenu de la tolérance personnelle de la pentoxifylline.

Dans le cas de la nomination d'Agapurin Retard à des patients présentant une hypotension ou à des personnes sujettes à une baisse de la pression artérielle (coronaropathie, sténose vasculaire cérébrale, etc.), le traitement doit être instauré avec les doses minimales de pentoxifylline, avec leur augmentation progressive jusqu'aux valeurs efficaces optimales..

La solution d'injection d'agapurine peut être administrée par voie intraveineuse, intraveineuse ou intramusculaire, avec le corps du patient en position horizontale.

Les perfusions intraveineuses sont effectuées à une dose quotidienne de 100 mg (1 ampoule) dissous dans 250-500 ml de solutions de chlorure de sodium (0,9%) ou de dextrose (5%) pendant 1,5 à 3 heures. Avec une réponse positive à la perfusion, la posologie peut être doublée. Maximum par jour, vous pouvez saisir 300 mg par voie intraveineuse.

L'administration intra-artérielle est initialement réalisée à une dose de 100 mg dissous dans 20 à 50 ml de solution de chlorure de sodium (0,9%). À l'avenir, fixez 200 à 300 mg dans 30 à 50 ml de solution de chlorure de sodium (0,9%). La vitesse d'administration de 100 mg d'Agapurin doit être d'au moins 10 minutes. Dans le cas de l'athérosclérose vasculaire prononcée observée du cerveau, l'introduction de la solution dans l'artère carotide n'est pas autorisée.

En cas de pathologies rénales avec CC inférieur à 10 ml / min, la posologie d'Agapurin injectable est réduite de 30 à 50%.

L'administration intramusculaire de la solution est effectuée 1 à 2 fois toutes les 24 heures à une dose de 100 mg (1 ampoule).

Surdosage

En cas de surdosage d'Agapurin, les effets suivants ont été observés: manifestations de faiblesse, baisse de la tension artérielle, vertiges, hyperthermie, tachycardie, évanouissement, somnolence accrue, aréflexie, perte de conscience, irritabilité nerveuse, convulsions tonico-cloniques, symptômes de saignements gastro-intestinaux (par exemple, vomissements de «marc de café»).

Le traitement de ces affections doit correspondre aux symptômes observés, tout en maintenant (si nécessaire) une pression artérielle et une fonction respiratoire normales.

Interaction

L'utilisation parallèle d'Agapurin avec d'autres xanthines peut provoquer une augmentation de l'excitation nerveuse.

Les effets de la pentoxifylline peuvent augmenter les effets de l'acide valproïque, des médicaments qui affectent la coagulation sanguine (thrombolytiques, anticoagulants) et des antibiotiques (y compris les céphalosporines).

L'agapurine améliore l'efficacité de l'insuline, des antihypertenseurs et des hypoglycémiants oraux.

L'administration combinée avec la cimétidine peut augmenter la teneur plasmatique de la pentoxifylline, ce qui augmente la probabilité d'effets secondaires.

Conditions de vente

Toutes les formes posologiques d'Agapurin sont sur ordonnance.

Conditions de stockage

La température de stockage maximale possible pour Agapurin sous toute forme pharmaceutique est de 25 ° C.

Durée de vie

Les comprimés de 100 mg et 400 mg sont conservés pendant 5 ans; Comprimés à 600 mg pendant 4 ans; solution injectable pendant 3 ans.

instructions spéciales

Le traitement par Agapurin doit être effectué sous un contrôle constant de la pression artérielle. Chez les patients atteints d'ICC, il est nécessaire d'obtenir une compensation de la circulation sanguine.

Lors de la prise d'anticoagulants en parallèle, il est nécessaire de surveiller étroitement la coagulation sanguine.

L'utilisation de fortes doses d'Agapurin pour le traitement des patients atteints de diabète sucré qui prennent des médicaments hypoglycémiants peut entraîner la formation d'une hypoglycémie sévère, qui nécessite un ajustement du schéma posologique..

Chez les patients qui ont récemment subi une intervention chirurgicale, les concentrations d'hématocrite et d'hémoglobine doivent être systématiquement surveillées.

Lors du diagnostic d'un patient ayant une pression artérielle basse ou instable, il est nécessaire d'utiliser la dose minimale efficace d'Agapurin.

Pour le traitement des patients âgés, il peut être nécessaire d'ajuster la posologie, en raison d'une diminution du taux d'excrétion..

Chez les patients dépendants de la nicotine, une diminution de l'efficacité thérapeutique d'Agapurin peut être observée.

La compatibilité d'Agapurin injectable avec les solutions pour perfusion doit être vérifiée séparément.

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